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Sitagliptin Arzneimittelgruppen Antidiabetika Gliptine

Sitagliptin ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4, welches für den Abbau der Inkretine verantwortlich ist. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet.

synonym: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, Sitagliptinphosphat-Monohydrat

Produkte

Sitagliptin ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat (Januvia®, Xelevia®) und als Fixkombination mit Metformin im Handel (Janumet®, Velmetia®, Retard: Janumet® XR). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2007 als erster Vertreter der Gliptine zugelassen. Die Kombination mit Simvastatin ist in der Schweiz noch nicht registriert (Juvisync®).

Struktur und Eigenschaften

Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Sitagliptinphosphat-Monohydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Sitagliptin (ATC A10BH01 ) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin fördert die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen des Pankreas, verbessert die Empfindlichkeit der Betazellen auf Glucose und erhöht dessen Aufnahme in die Gewebe. Es reduziert die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führt dadurch zu einer verminderten Glucoseproduktion in der Leber → siehe auch unter Gliptine.

Indikationen

Zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Sitagliptin wird auch mit anderen Antidiabetika wie Insulinen oder Metformin kombiniert.

Kontraindikationen

Sitagliptin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sitagliptin wird vorwiegend unverändert ausgeschieden und interagiert kaum mit CYP450. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit Digoxin möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet. Das Risiko für eine Hypoglykämie gilt als gering, ausgenommen in Kombination mit anderen Antidiabetika.

siehe auch

Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.4.2017 geändert.
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