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Sibutramin Arzneimittelgruppen Antiadiposita SSNRI

Sibutramin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Appetitzügler, der zur Behandlung von erheblichem Übergewicht in Kombination mit Diät, Verhaltensänderung und Bewegung eingesetzt wurde. Bei der Behandlung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Herzklopfen, Blutdruckerhöhung, Verstopfung, Mundtrockenheit, Gefässerweiterung, Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit. Die europäische Arzneimittelbehörde hat im Januar 2010 aufgrund kardiovaskulärer Risiken empfohlen, die Zulassung von Arzneimitteln mit Sibutramin aufzuheben. In der Schweiz wurde die Zulassung Ende März 2010 sistiert.

synonym: Sibutraminum, Sibutramini hydrochloridum monohydricum, Sibutraminhydrochlorid

Produkte und Rückzug vom Markt

Sibutramin wurde 1999 zugelassen und war in der Schweiz in Form von Kapseln zu 10 und 15 mg im Handel (Reductil®, Abbott AG). Am 29. März 2010 informierte die Abbott AG in Abstimmung mit Swissmedic über die Sistierung der Marktzulassung. Seitdem darf Sibutramin in der Schweiz nicht mehr verordnet und nicht mehr abgegeben werden. In der Vergangenheit wurden bereits andere Appetitzügler mit einer Phenylethylaminstruktur wie Amphetamin, Phenylpropanolamin und Phentermin aufgrund kardiovaskulärer Risiken vom Markt zurückgezogen. Der Cannabinoid-Rezeptor-Antagonist Rimonabant ist seit 2008 ausser Handel.

In der EU wurde am 21. Januar 2010 von der zuständigen Fachkommission CHMP der Arzneimittelbehörde EMA empfohlen, die Zulassungen von Sibutramin europaweit aufzuheben. Das Arzneimittel solle nicht länger verschrieben und abgegeben werden. Die CHMP stützte ihren Entscheid auf Resultate der grossen Sicherheitsstudie SCOUT (Sibutramin Cardiovascular Outcome Trial) und kam zum Schluss, dass die kardiovaskulären Risiken den Nutzen der Behandlung nicht überwiegen. Bei einer mässigen Gewichtsreduktion war gleichzeitig ein erhöhtes Risiko für schwere, nicht-tödliche kardiovaskuläre Ereignisse wie Herzinfarkt und Schlaganfall gefunden worden. Dies allerdings auch vor dem Hintergrund, dass das Arzneimittel nicht gemäss den Vorsichtsmassnahmen der Fachinformation angewandt wurde (!)

Struktur und Eigenschaften

Sibutramin (C17H26ClN, Mr = 279.8 g/mol) ist ein tertiäres Amin und liegt in Arzneimitteln als Sibutraminhydrochlorid, als Monohydrat und Racemat vor. Es hat eine Phenylethylaminstruktur wie die älteren Appetithemmer, die alle nicht mehr im Handel sind (siehe oben). Das ADHS-Medikament Methylphenidat hat ebenfalls eine strukturelle Ähnlichkeit mit Sibutramin.

Wirkungen

Sibutramin (ATC A08AA10 ) ist appetithemmend und verstärkt das Sättigungsgefühl. Die Effekte beruhen auf der Wiederaufnahmehemmung der Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin und zu einem kleineren Anteil von Dopamin (Abbildung 1). Sie werden vorwiegend von den zwei über CYP3A4 gebildeten Aminmetaboliten vermittelt. Ob die Erhöhung der Thermogenese an der Wirkung beteiligt ist, wird diskutiert, ist aber umstritten. Sibutramin gehört zur Gruppe der selektiven Serotonin und Noradrenalin Reuptake Inhibitoren (SSNRI) und wurde ursprünglich als Antidepressivum entwickelt, wurde aber nicht als solches untersucht oder zugelassen. Die SSNRI Venlafaxin und Duloxetin sind als Antidepressiva im Handel und wirken auch appetithemmend.

Indikationen

Diätunterstützende Behandlung von Übergewicht bei Patienten BMI von mindestens 30 kg/m² (Adipositas), die auf geeignete gewichtsreduzierende Massnahmen allein ungenügend angesprochen haben.

Missbrauch

Sibutramin ist in der Dopingliste als Stimulans enthalten.

Dosierung

Sibutramin wird morgens mit oder ohne Nahrung und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Sofern innerhalb von 3 Monaten nicht ein Gewichtsverlust von mindestens 5% erreicht werden konnte, ist die Therapie abzubrechen.

Kontraindikationen und Interaktionen

Sibutramin ist bei zahlreichen Zuständen und Erkrankungen kontraindiziert, zum Beispiel bei Kindern und Jugendlichen < 18, bei psychischen Erkrankungen, bei vorausgegangenen und bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bei schweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen, Schilddrüsenüberfunktion, Engwinkelglaukom, Schwangerschaft und Stillzeit. Mit zahlreichen Wirkstoffen sind Arzneimittel-Interaktionen möglich. Beachten Sie dazu die Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufig auftretenden möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Appetitverlust, Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Tachykardie, Palpitationen, Blutdruckerhöhung, arterielle Hypertonie, Gefässerweiterung, Flush, Übelkeit, vermehrter Appetit, Zunahme hämorrhoidaler Beschwerden, Dyspepsie, Benommenheit, Nervosität, Parästhesien, Angstgefühle, Schläfrigkeit, Geschmacksstörungen, Schwitzen und Hautausschlag. Weitere gemäss Fachinformation.

siehe auch

Antiadiposita, Phenylpropanolamin, Phentermin, Amphetamine, Zhen de Shou

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.2.2016 geändert.
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