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Rolapitant Arzneimittelgruppen Antiemetika NK1-Rezeptor-Antagonisten

Rolapitant ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten, der in Kombination mit anderen Antiemetika zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Die Tabletten werden eine bis zwei Stunden vor der Chemotherapie eingenommen. Die Substanz hat eine lange Halbwertszeit von bis zu einer Woche. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Schluckauf, Appetitmangel und Schwindel. Rolapitant ist ein Substrat von CYP3A4 und ein Hemmer von CYP2D6, P-gp und BCRP.

synonym: Rolapitantum, Rolapitanthydrochlorid, Rolapitanti hydrochloridum monohydricum, SCH619734

Produkte

Rolapitant wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2017 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Varubi®, Varuby®).

Struktur und Eigenschaften

Rolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Rolapitanthydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das bei tiefen pH-Werten besser wasserlöslich ist.

Wirkungen

Rolapitant hat antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Rolapitant hat eine lange Halbwertszeit von ungefähr einer Woche.

Indikationen

Zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie (Kombinationsbehandlung).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden eine bis zwei Stunden vor der Chemotherapie eingenommen.

Kontraindikationen

Rolapitant ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert und darf nicht mit Thioridazin, einem Substrat von CYP2D6, kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Rolapitant ist ein Substrat von CYP3A4 und ein Hemmer von CYP2D6, P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Schluckauf, Appetitmangel und Schwindel.

siehe auch

NK1-Rezeptor-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.2.2018 geändert.
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