Rivipansel (GMI-1070)
Arzneimittelgruppen Selektin-AntagonistenRivipansel ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Selektin-Antagonisten, der sich in klinischer Entwicklung zur Behandlung vasookklusiver Krisen bei einer Sichelzellenanämie befindet. Der Wirkstoff blockiert alle drei Selektine und verhindert so die Adhäsion von Blutzellen an das Gefässendothel.synonym: GMI-1070, Rivipanselum, Rivipansel-Natrium
ProdukteRivipansel befindet sich derzeit in klinischer Entwicklung bei GlycoMimetics und Pfizer. Das Arzneimittel ist noch nicht im Handel erhältlich.
Struktur und EigenschaftenRivipansel (C58H74N6O31S3, Mr = 1447.4 g/mol) ist ein Glykomimetikum, das von der Forschungsgruppe um Prof. Beat Ernst am Institut für Molekulare Pharmazie der Universität Basel in Zusammenarbeit mit GlycoMimetics entwickelt wurde.
Rivipansel ist ein Pan-Selektin-Antagonist, der alle drei Selektine antagonisiert (E-Selektin, L-Selektin und P-Selektin). Bei den Selektinen handelt es sich Glykoproteine, welche die Adhäsion von Blutzellen an das Endothel vermitteln.
IndikationenZur Behandlung vasookklusiver Krisen (VOC) bei einer Sichelzellenanämie.
Literatur- Chang J., Patton J.T., Sarkar A., Ernst B., Magnani J.L., Frenette P.S. GMI-1070, a novel pan-selectin antagonist, reverses acute vascular occlusions in sickle cell mice. Blood, 2010, 116(10), 1779-86 Pubmed
- Ernst B., Magnani J.L. From carbohydrate leads to glycomimetic drugs. Nat Rev Drug Discov, 2009, 8(8), 661-77 Pubmed
- Wun T. et al. Phase 1 Study of the E-Selectin Inhibitor GMI 1070 in Patients with Sickle Cell Anemia. PLoS One, 2014, 9(7), e101301 Pubmed
- http://www.glycomimetics.com/programs-pipeline/gmi-1070/
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.