Rivastigmin
Arzneimittelgruppen Cholinesterase-HemmerRivastigmin ist ein cholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Cholinesterase-Hemmer, der zur symptomatischen Behandlung einer Demenz im Zusammenhang mit der Alzheimer- oder Parkinson-Erkrankung eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Acetylcholin-Abbaus im Gehirn. Rivastigmin wird in Form von Kapseln, als Lösung oder transdermales Pflaster verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitlosigkeit. Das Pflaster kann lokale Hautreaktionen verursachen. synonym: Rivastigminum, Rivastigmini hydrogenotartras, Rivastigminhydrogenotartrat
Produkte
Rivastigmin ist in Form von Kapseln, als Lösung zum Einnehmen und transdermales Pflaster im Handel (Exelon®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1997 zugelassen.
Struktur und Eigenschaften
Rivastigmin (C14H22N2O2, Mr = 250.3 g/mol) ist ein Phenylcarbamat. Es liegt in den oralen Formen als Rivastigminhydrogenotartrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.
Wirkungen
Rivastigmin (ATC N06DA03 
) ist indirekt cholinerg. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven und pseudo-irreversiblen Hemmung der Acetyl- und Butyrylcholinesterase, was zu einer Hemmung des Acetylcholin-Abbaus führt.
Indikationen
Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei der Alzheimer- oder Parkinson-Krankheit.
Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die oralen Formen sollen mit den Mahlzeiten eingenommen werden. Das transdermale Pflaster wird einmal täglich auf gesunde Haut aufgeklebt. Die Stelle soll täglich gewechselt werden, um Hautirritationen vorzubeugen.
Kontraindikationen
Rivastigmin ist bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und Carbamate und bei schwerer Leberinsuffizienz kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Rivastigmin interagiert kaum mit Cytochromen und wird hauptsächlich von Esterasen abgebaut. Deshalb sind keine entsprechenden Arzneimittel-Wechselwirkungen zu erwarten. Rivastigmin sollte aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften nicht zusammen mit Parasympathomimetika und Parasympatholytika (Anticholinergika) gegeben werden. Rivastigmin kann die Wirkungen von Muskelrelaxantien vom Succinylcholintyp verstärken.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Appetitlosigkeit. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Bauchschmerzen, Dyspepsie, Erregung, Verwirrtheit, Angst, Gewichtsverlust, Schwitzen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Tremor, Müdigkeit, Asthenie und Unwohlsein. Das Pflaster kann lokale Reaktionen an der Verabreichungsstelle wie Juckreiz und Rötungen hervorrufen.
siehe auch
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Birks J. et al. Rivastigmine for Alzheimer's disease. Cochrane Database Syst Rev, 2009, CD001191 Pubmed
- Darreh-Shori T., Jelic V. Safety and tolerability of transdermal and oral rivastigmine in Alzheimer's disease and Parkinson's disease dementia. Expert Opin Drug Saf, 2010, 9(1), 167-76 Pubmed
- Dhillon S. Rivastigmine transdermal patch: a review of its use in the management of dementia of the Alzheimer's type. Drugs, 2011, 71(9), 1209-31 Pubmed
- Emre M. et al. Drug profile: transdermal rivastigmine patch in the treatment of Alzheimer disease. CNS Neurosci Ther, 2010, 16(4), 246-53 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Greenspoon J, Herrmann N, Adam DN. Transdermal rivastigmine: management of cutaneous adverse events and review of the literature. CNS Drugs, 2011, 25(7), 575-83 Pubmed
- http://www.exelonpatch.com (Produkte-Seite)
Autor
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
