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Pitolisant Arzneimittelgruppen Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten

Pitolisant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten, der bei Erwachsenen zur Behandlung einer Narkolepsie mit oder ohne Kataplexie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf einem inversen Agonismus / Antagonismus an Histamin-H3-Rezeptoren im Gehirn, was die histaminerge Signalübertragung im Gehirn fördert. Dies erhöht die Wachheit und Aufmerksamkeit. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Übelkeit. Pitolisant ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen. Es kann möglicherweise als Smart Drug und Partydroge missbraucht werden.

synonym: Pitolisantum, Tiprolisant, BF2.649, Pitolisanthydrochlorid

Produkte

Pitolisant (früher: Tiprolisant) ist in Form von Filmtabletten im Handel (Wakix®). In der Schweiz ist es bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Pitolisant (C17H26ClNO, Mr = 295.8 g/mol) ist ein Piperidin-Derivat und ein Ether.

Wirkungen

Pitolisant (ATC N07XX11 ) ist ein inverser Agonist / Antagonist am Histamin-H3-Rezeptor. Es fördert die histaminerge Signalübertragung im Gehirn und erhöht zusätzlich auch die Ausschüttung von Acetylcholin, Noradrenalin und Dopamin. Dies erhöht die Wachheit und Aufmerksamkeit. Der Histamin-H3-Rezeptor ist ein Autorezeptor, der die Ausschüttung von Histamin im zentralen Nervensystem hemmt. Die Halbwertszeit beträgt 10 bis 12 Stunden.

Indikationen

Bei Erwachsenen zur Behandlung einer Narkolepsie mit oder ohne Kataplexie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Tabletten werden morgens mit dem Frühstück eingenommen.

Missbrauch

Pitolisant kann aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften (Wachheit, Aufmerksamkeit) möglicherweise als Smart Drug und als Partydroge missbraucht werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pitolisant ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit den folgenden Wirkstoffen beschrieben:

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Übelkeit.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.4.2016 geändert.
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