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Pitavastatin Arzneimittelgruppen Lipidsenker Statine

Pitavastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-C-Werte bei Störungen des Fettstoffwechsels eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der kompetitiven und potenten Hemmung der HMG-CoA-Reduktase und damit der reduzierten Bildung von Cholesterin. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Einnahme ist zu jeder Tageszeit möglich, soll aber immer zum etwa gleichen Zeitpunkt stattfinden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie und Übelkeit. Pitavastatin ist kein Prodrug und interagiert im Gegensatz zu anderen Statinen kaum mit CYP450, hat also ein tieferes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Pitavastatinum, Pitavastatin-Hemicalcium, Pitavastatin-Calcium, Itavastatin, NK-104

Produkte

Pitavastatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Livazo®). In der Schweiz wurde es im Juli 2012 erstmals zugelassen. In Japan ist es bereits seit dem Jahr 2003 auf dem Markt und auch in weiteren Ländern wie den USA und Deutschland ist es bereits erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Pitavastatin-Hemicalcium vor, ein geruchloses, weisses bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser nur sehr wenig löslich ist. Es ist ein Chinolinderivat, trägt eine Cyclopropylgruppe und ist im Gegensatz zu anderen Statinen kein Prodrug. Pitavastatin hat strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Statinen wie beispielsweise Atorvastatin (Sortis®, Generika).

Wirkungen

Pitavastatin (ATC C10AA08 ) hat lipidsenkende, entzündungshemmende, antioxidative und hat weitere, pleiotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Hemmung der HMG-CoA-Reduktase und damit der Synthese von Cholesterol. Pitavastatin bindet mit einer hohen Affinität an das Enzym, senkt LDL-C, das Gesamtcholesterin und die Triglyceride und erhöht HDL-C.

Indikationen

Zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-C-Werte bei Störungen des Fettstoffwechsels (Hypercholesterinämie, kombinierte Dyslipidämie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die übliche Tagesdosis liegt bei 1 bis 2 mg und kann bis auf maximal 4 mg gesteigert werden. Die Tageszeit spielt keine Rolle, aber die Verabreichung sollte immer etwa zur selben Zeit stattfinden. Es wird davon ausgegangen, dass die Behandlung mit Statinen wirksamer ist, wenn sie abends verabreicht werden.

Kontraindikationen

Pitavastatin ist bei Überempfindlichkeit, schwerer Leberinsuffizienz, aktiver Lebererkrankung oder unerklärlichen anhaltenden Anstiegen der Serumtransaminasen, bei Muskelerkrankungen, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Es darf nicht mit Ciclosporin kombiniert werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pitavastatin ist ein Substrat der OATP-Transporter an den Leberzellen, woraus Interaktionen entstehen können. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit Ciclosporin, Erythromycin und anderen Makroliden, Fibraten, Niacin, Fusidinsäure, Rifampicin, HIV-Proteasehemmern und Warfarin möglich. Pitavastatin interagiert im Gegensatz zu anderen Statinen hingegen kaum mit CYP450 und wird vorwiegend unverändert ausgeschieden. Es hat deshalb ein tieferes Interaktionspotential als beispielsweise Simvastin oder Atorvastatin.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie und Übelkeit. Statine können selten zu einer Muskelerkrankung, einer lebensbedrohlichen Auflösung der Skelettmuskulatur und Leberschäden führen.

siehe auch

Statine

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2017 geändert.
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