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Palbociclib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-Inhibitoren

Palbociclib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Behandlung eines fortgeschrittenen oder metastasierenden Brustkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus und am Zellwachstum beteiligt. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen (Zyklus von 21 Tagen, 7 Tage Pause). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, eine Leukopenie, Infektionen, Müdigkeit, Übelkeit, eine Anämie, Stomatitis, Thrombozytopenie, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Appetitminderung und ein Ausschlag.

synonym: Palbociclibum, PD-0332991

Produkte

Palbociclib wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Kapseln zugelassen (Ibrance®).

Struktur und Eigenschaften

Palbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g/mol) ist ein Pyridopyrimidin und liegt als gelbes bis oranges Pulver vor.

Wirkungen

Palbociclib (ATC L01XE33 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus, an der Zellproliferation, an der DNA-Replikation und am Zellwachstum beteiligt. Palbociclib hemmt den Übergang von der G1- in die S-Phase des Zellzyklus. Es hat eine lange Halbwertszeit von etwa 29 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung eines Hormon-Rezeptor-positiven und HER2-negativen fortgeschrittenen oder metastasierenden Brustkrebses in Kombination mit Fulvestrant bei endokrin vorbehandelten prä-/peri- (kombiniert mit LHRH-Analoga) oder postmenopausalen Frauen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen (Therapiezyklus von 21 Tagen, 7 Tage Pause).

Kontraindikationen

Palbociclib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Palbociclib wird vorwiegend von CYP3A und SULT2A1 biotransformiert und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, eine Leukopenie, Infektionen, Müdigkeit, Übelkeit, eine Anämie, Stomatitis, Thrombozytopenie, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Appetitminderung und ein Ausschlag.

siehe auch

Letrozol, Brustkrebs, Ribociclib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2017 geändert.
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