Oxymorphon
Arzneimittelgruppen Schmerzmittel OpioideOxymorphon ist ein schmerzlindernder und psychotroper Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der für die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren. Oxymorphon kann unter anderem peroral, parenteral und rektal verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Fieber, Schläfrigkeit, Erbrechen, Juckreiz, Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung und Verwirrung. Oxymorphon wird hauptsächlich konjugiert und ist kein Substrat von CYP450. Es kann wie andere Opioide als Rauschmittel missbraucht werden. Aufgrund der gesundheitlichen Risiken und des Abhängigkeitspotentials ist davon dringend abzuraten.synonym: Oxymorphonum
ProdukteOxymorphon ist in den USA in Form von Tabletten und Retardtabletten im Handel und wurde auch parenteral und rektal verabreicht. In der Schweiz ist es nicht registriert. Oxymorphon ist in den USA seit 1959 zugelassen (Markennamen: Numorphan®, Opana®, Opana® ER, Generika). Es handelt sich um ein Betäubungsmittel.
Aufgrund des Missbrauchspotentials forderte die Food and Drug Administration (FDA) das Unternehmen Endo Pharmaceuticals im Jahr 2017 auf, Opana® ER vom Markt zu nehmen. Das Unternehmen ist dieser Anweisung im selben Jahr gefolgt.
Struktur und EigenschaftenOxymorphon (C17H19NO4, Mr = 301.3 g/mol) liegt in Arzneimitteln in der Regel in Form des Salzes Oxymorphonhydrochlorid vor, ein weisses, geruchloses Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Es ist ein halbsynthetisches Opioid, das aus Thebain oder Morphin gewonnen werden kann und mit Hydromorphon eng verwandt ist.
Oxymorphon hat schmerzlindernde, dämpfende, angstlösende, hustenreizlindernde und psychotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Agonismus an μ-Opioid-Rezeptoren. Oxymorphon ist etwa zehnmal so potent wie Morphin und gelangt aufgrund seiner Lipophilie gut über die Blut-Hirn-Schranke. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von etwa 8 Stunden.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen. Oxymorphon kann unter anderem peroral, rektal oder parenteral verabreicht werden.
MissbrauchWie andere Opioide kann Oxymorphon als dämpfendes und psychotropes Rauschmittel missbraucht werden. Aufgrund der gesundheitlichen Risiken und des hohen Abhängigkeitspotentials ist davon dringend abzuraten.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Atemdepression
- Bronchialasthma
- Paralytischer Darmverschluss
- Leberfunktionsstörungen
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDer Metabolismus erfolgt hautpsächlich über eine Glucuronidierung, wobei auch ein aktiver Metabolit gebildet wird. Gemäss der Literatur ist Oxymorphon im Unterschied zu anderen Opioiden kein CYP450-Substrat.
Wechselwirkungen wurden unter anderem mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Alkohol, anderen Opioiden, Opioid-Antagonisten, Cimetidin, Anticholinergika und MAO-Hemmern beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Fieber, Schläfrigkeit, Erbrechen, Juckreiz, Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung und Verwirrung. Eine Überdosis ist lebensgefährlich.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- FDA Pressemitteilung
- Gimbel J.S. Oxymorphone: a mature molecule with new life. Drugs Today (Barc), 2008, 44(10), 767-82 Pubmed
- Mayyas F., Fayers P., Kaasa S., Dale O. A systematic review of oxymorphone in the management of chronic pain. J Pain Symptom Manage, 2010, 39(2), 296-308 Pubmed
- Sloan P.A., Barkin R.L. Oxymorphone and oxymorphone extended release: a pharmacotherapeutic review. J Opioid Manag, 2008, 4(3), 131-44 Pubmed
- Vadivelu N. et al. Clinical applications of oxymorphone. J Opioid Manag, 2013, 9(6), 439-52 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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