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Oxybutynin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Oxybutynin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika, der zur Behandlung von häufigem Harndrang verschiedener Ursache und gegen das Bettnässen eingesetzt wird. Es entspannt die glatte Blasenmuskulatur, senkt den Harndrang und die Häufigkeit der Blasenentleerung. Oxybutynin wird von CYP3A4 metabolisiert; die anticholinergen Eigenschaften müssen beachtet werden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Müdigkeit, Mundtrockenheit, Sehstörungen, Verstopfung, Herzrhythmusstörungen und zentrale Störungen.

synonym: Oxybutyninum, Oxybutynini hydrochloridum PhEur, Oxybutyninhydrochlorid

Produkte

Oxybutynin ist in Form von Tabletten und als transdermales Pflaster im Handel (Ditropan®, Kentera®). Es ist in der Schweiz seit 1988 zugelassen, das transdermale Pflaster steht seit 2007 zur Verfügung. Es werden auch Magistralrezepturen hergestellt, siehe unter Intravesikale Oxybutyninlösung (zur Anwendung in der Harnblase).

In den USA sind weitere Arzneiformen freigegeben, die in der Schweiz nicht erhältlich sind. Dazu gehören die transdermalen Gele Gelnique® und Anturol®, die auf die Haut aufgetragen werden und den Wirkstoff über die Haut in den Blutkreislauf abgeben. Der Oxytrol®-Patch ist in den USA ohne ärztliches Rezept für die Selbstmedikation erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Oxybutynin (C22H31NO3, Mr = 357.5 g/mol) ist ein strukturell mit Atropin verwandtes Racemat. Es ist ein tertiäres Amin und liegt in Arzneimitteln entweder als Oxybutynin oder Oxybutyninhydrochlorid vor. Oxybutyninhydrochlorid ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Oxybutynin (ATC G04BD04 ) ist parasympatholytisch, spasmolytisch und lokalanästhetisch. Es entspannt die glatte Blasenmuskulatur, senkt den Harndrang und die Häufigkeit der Blasenentleerung. Es reduziert ferner die Sekretion der Schweissdrüsen. Die Wirkungen beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an muscarinischen M-Acetylcholinrezeptoren.

Indikationen

Nicht alle Arzneiformen sind in allen Indikationen zugelassen. Oxybutynin kann auch Off-Label gegen starkes Schwitzen (Hyperhidrosis) eingesetzt werden, ist dazu aber in der Schweiz von den Behörden nicht freigegeben.

Kontraindikationen

Oxybutynin ist aufgrund der anticholinergen Eigenschaften bei zahlreichen Zuständen und Erkrankungen kontraindiziert. Dazu gehören Überempfindlichkeit, Harnverhaltung, Störungen aufgrund von Herz- oder Niereninsuffizienz, Glaukom, Herzrhythmusstörungen, Dickdarmerweiterung oder -geschwüre, Darmverschluss, schwere Colitis ulzerosa, Myasthenia gravis und chronische Bronchitis. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Oxybutynin wird von CYP3A4 biotransformiert und unterliegt bei oraler Verabreichung einem hohem First-Pass-Metabolismus, was die Bioverfügbarkeit auf tiefe 6% reduziert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Andere Anticholinergika können die anticholinergen Nebenwirkungen von Oxybutynin verstärkten und sollten vermieden oder mit Vorsicht eingesetzt werden. Dazu gehören z.B. Atropin, einige Antihistaminika, Antidepressiva, Neuroleptika und Antiparkinsonika. Die Wirksamkeit cholinerger Arzneimittel und von Prokinetika kann aufgehoben werden. Weitere Interaktionen sind gemäss der Fachinformation mit Amantadin, Herzglykosiden und Chinidin möglich. Alkohol kann zu einer verstärkten Schläfrigkeit führen.

Unerwünschte Wirkungen

Die möglichen unerwünschten Wirkungen sind hauptsächlich eine Folge der anticholinergen Eigenschaften von Oxybutynin. Dazu gehören Sehstörungen, Unruhe, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Konvulsionen, Halluzinationen, Albträume, zentrale Störungen, schneller Herzschlag, Herzrhythmusstörungen, Übelkeit, Durchfall, Mundtrockenheit, Bauchbeschwerden, Appetitverlust, Erbrechen, GERD, Gesichtsrötung, trockene Haut, Überempfindlichkeit und Harnverhaltung. Bei der transdermalen Verabreichung wird der Metabolit N-Desethyloxybutynin in einem geringerem Ausmass gebildet, was möglicherweise die Nebenwirkungen reduziert.

siehe auch

Parasympatholytika, Bettnässen, Hyperaktive Blase

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.6.2015 geändert.
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