Oxybutynin
Arzneimittelgruppen ParasympatholytikaOxybutynin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika, der für die Behandlung von häufigem Harndrang und Inkontinenz und gegen das Bettnässen eingesetzt wird. Es entspannt die glatte Blasenmuskulatur, senkt den Harndrang und die Häufigkeit der Blasenentleerung. Die Arzneimittel werden peroral und transdermal verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Sehstörungen, Flush, Übelkeit, Abdominalbeschwerden, Verstopfung und Miktionsstörungen. Oxybutynin ist ein Substrat von CYP3A4.synonym: Oxybutyninum, Oxybutynini hydrochloridum PhEur, Oxybutyninhydrochlorid
ProdukteOxybutynin ist als transdermales Pflaster und als Lösung zur intravesikalen Anwendung (Kentera®, Vesoxx®). Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit dem Jahr 1988 zugelassen, das transdermale Pflaster steht seit 2007 zur Verfügung. Die Ditropan®-Tabletten werden seit dem Jahr 2010 nicht mehr vertrieben.
Es werden auch Magistralrezepturen hergestellt, siehe unter → Intravesikale Oxybutyninlösung (zur Anwendung in der Harnblase). Im Jahr 2021 wurde die Lösung zur intravesikalen Anwendung als Fertigarzneimittel registriert (Vesoxx®).
Struktur und EigenschaftenOxybutynin (C22H31NO3, Mr = 357.5 g/mol) ist ein strukturell mit Atropin verwandtes Racemat. Es ist ein tertiäres Amin und liegt in Arzneimitteln entweder als Base oder als Oxybutyninhydrochlorid vor. Oxybutyninhydrochlorid ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.
Oxybutynin (ATC G04BD04 
) hat parasympatholytische (anticholinerge), spasmolytische und lokalanästhetische Eigenschaften. Es entspannt die glatte Blasenmuskulatur, senkt den Harndrang und die Häufigkeit der Blasenentleerung. Es reduziert ferner die Sekretion der Schweissdrüsen. Die Wirkungen beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an muskarinischen M-Acetylcholin-Rezeptoren.
Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Bettnässen (Enuresis nocturna oder tagsüber)
- Instabile Blase mit Inkontinenz, häufigem Wasserlassen und Harndrang
- Spastische neurogene Blase
- Unterdrückung einer Detrusorüberaktivität aufgrund einer Rückenmarksverletzung oder Meningomyelozele (Spina bifida) bei Kindern.
Nicht alle Darreichungsformen sind für alle Anwendungsgebiete Indikationen zugelassen. Oxybutynin kann Off-Label auch gegen starkes Schwitzen (Hyperhidrosis) eingesetzt werden, ist dazu aber in der Schweiz von den Behörden nicht freigegeben.
DosierungGemäss der Fachinformation. Oxybutynin wird peroral, transdermal und intravesikal verabreicht.
KontraindikationenOxybutynin ist aufgrund der anticholinergen Eigenschaften bei zahlreichen Zuständen und Erkrankungen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenOxybutynin wird von CYP3A4 biotransformiert und unterliegt bei der oralen Verabreichung einem hohem First-Pass-Metabolismus, was die Bioverfügbarkeit auf tiefe 6 % reduziert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.
Andere Parasympatholytika können die anticholinergen Nebenwirkungen von Oxybutynin verstärkten und sollten vermieden oder mit Vorsicht eingesetzt werden. Die parasympatholytischen Eigenschaften des Wirkstoffs können die Darmpassage verlangsamen und die Absorption anderer Wirkstoffe beeinflussen.
Die Wirksamkeit cholinerger Arzneimittel und von Prokinetika kann aufgehoben werden.
Alkohol kann zu einer verstärkten Schläfrigkeit führen.
Unerwünschte WirkungenDie möglichen Nebenwirkungen entstehen hauptsächlich als Folge der anticholinergen Eigenschaften von Oxybutynin. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Mundtrockenheit
- Sehstörungen
- Flush
- Übelkeit, Abdominalbeschwerden, Verstopfung
- Miktionsstörungen
Parasympatholytika, Bettnässen, Hyperaktive Blase
Literatur- Abramov Y., Sand P.K. Oxybutynin for treatment of urge urinary incontinence and overactive bladder: an updated review. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5(11), 2351-9 Pubmed
- Anonymous. Topical oxybutynin (Gelnique) for overactive bladder. Med Lett Drugs Ther, 2010, 8, 52(1331), 10-1 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformationen (CH, USA)
- Baldwin C.M., Keating G.M. Transdermal oxybutynin. Drugs, 2009, 69(3), 327-37 Pubmed
- Davila G.W. Transdermal oxybutynin in the treatment of overactive bladder. Clin Interv Aging, 2006, 1(2), 99-105 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Mijnhout G.S., Kloosterman H., Simsek S., Strack van Schijndel R.J., Netelenbos J.C. Oxybutynin: dry days for patients with hyperhidrosis. Neth J Med, 2006, 64(9), 326-8 Pubmed
- Staskin D.R., Salvatore S. Oxybutynin topical and transdermal formulations: an update. Drugs Today (Barc). 2010, 46(6), 417-25 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen