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Ospemifen Arzneimittelgruppen SERM

Ospemifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der SERM mit östrogenagonistischen und -antagonistischen Eigenschaften. Das Arzneimittel wird zur Behandlung von Schmerzen beim Geschlechtsverkehr bei Frauen im Zusammenhang mit den Wechseljahren eingesetzt. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Wallungen, vaginaler Ausfluss, Muskelkrämpfe und vermehrtes Schwitzen. Wie bei anderen östrogenen Wirkstoffen sind selten schwere Nebenwirkungen möglich.

synonym: Ospemifenum, FC-1271a

Produkte

Ospemifen ist in Form von Tabletten im Handel (Osphena®). Es wurde in den USA im Februar 2013 zugelassen. In der Schweiz ist es noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Ospemifen (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Triphenylethylen-Derivat und hat eine nicht-steroidale Struktur. Ospemifen ist ein Metabolit von Toremifen und hat eine ähnliche Struktur wie Tamoxifen und Toremifen.

Wirkungen

Ospemifen ist ein Agonist und Antagonist am Östrogenrezeptor. An der Gebärmutterschleimhaut hat es östrogenagonistische Effekte.

Indikationen

Zur Behandlung von Schmerzen während dem Geschlechtsverkehr (Dyspareunie) aufgrund der Menopause im Zusammenhang mit einer Vaginalatrophie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ospemifen wird von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 metabolisiert und hat eine hohe Proteinbindung. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Ospemifen soll nicht mit anderen SERMs kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Wallungen, vaginaler Ausfluss, Muskelkrämpfe und vermehrtes Schwitzen. Wie bei anderen östrogenen Wirkstoffen sind selten schwere Nebenwirkungen wie ein Endometriumkarzinom, eine Venenthrombose und ein Schlaganfall möglich.

siehe auch

SERM

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.5.2015 geändert.
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