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Osimertinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Osimertinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an mutierte Varianten von EGFR. Osimertinib bindet nicht an den EGFR-Wildtyp. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall und ein Hautauschlag. Osimertinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP. Es darf nicht mit Johnanniskraut kombiniert werden.

synonym: Osimertinibum, Osimertinibi mesilas, Osimertinibmesilat, Osimertinibmesylat, AZD9291

Produkte

Osimertinib wurde in den USA im Jahr 2015 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2016 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tagrisso®).

Struktur und Eigenschaften

Osimertinib liegt im Arzneimittel als Osimertinibmesilat vor (C28H33N7O2 · CH4O3S, Mr = 596 g/mol). Es ist ein Methylindol-, Anilin- und Pyrimidin-Derivat.

Wirkungen

Osimertinib (ATC L01XE35 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und irreversiblen Bindung an mutierte Varianten des Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR). Der EGFR-Wildtyp wird hingegen nicht gehemmt. Osimertinib ist auch gegen EGFR mit der T790M-Mutation wirksam. Diese Mutation wird häufig bei einer Therapieresistenz und bei einem fortgeschrittenen Lungenkrebs beobachtet. Dabei ist ein Threonin an Position 790 durch ein Methionin ersetzt. Osimertinib hat eine lange Halbwertszeit von 48 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit der EGFR-T790M-Mutation, bei denen es während oder nach einer EGFR-TKI-Therapie zur Krankheitsprogression gekommen ist.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Osimertinib ist bei einer Überempfindlichkeit und bei der gleichzeitigen Anwendung von Johanniskraut kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Osimertinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Hautauschlag, trockene Haut und eine Nageltoxizität.

siehe auch

Lungenkrebs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.8.2016 geändert.
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