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Olaparib Arzneimittelgruppen PARP-Inhibitoren

Olaparib ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der PARP-Inhibitoren, der zur Behandlung eines Ovarialkarzinoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme, welche an der DNA-Reparatur beteiligt sind. Die Kapseln werden morgens und abends eingenommen. Die Einnahme erfolgt nüchtern, mindestens eine Stunde nach einer Mahlzeit. Anschliessend soll während zwei Stunden nicht gegessen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, ein verminderter Appetit, Schwindel und Blutbildstörungen. Olaparib ist ein Substrat von CYP3A und P-Glykoprotein.

synonym: Olaparibum, AZD-2281, KU-0059436

Produkte

Olaparib wurde in den USA und in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Kapseln zugelassen (Lynparza®).

Struktur und Eigenschaften

Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol)

Wirkungen

Olaparib (ATC L01XX46 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PARP-Enzyme (PARP: Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase). Diese Enzyme sind an der DNA-Transkription, der Zellzyklusregulation und der DNA-Reparatur beteiligt. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 12 Stunden.

Indikationen

Zur Erhaltungstherapie bei Patienten mit einem fortgeschrittenen, rezidivierten Ovarialkarzinom mit der BRCA-Mutation. Im Anschluss an eine platinhaltige Chemotherapie bei Vorliegen einer kompletten oder partiellen Remission.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen. Die Einnahme erfolgt nüchtern, mindestens eine Stunde nach einer Mahlzeit. Anschliessend soll während zwei Stunden nicht gegessen werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Olaparib wird hauptsächlich von CYP3A metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Die Kombination mit Zytostatika erhöht das Risiko für Nebenwirkungen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, verminderter Appetit, Schwindel, Anämie, Neutropenie, Lymphopenie, eine Erhöhung des mittleren korpuskulären Volumens und eine Erhöhung des Kreatinins.

siehe auch

Rucaparib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.12.2016 geändert.
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