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Norgestrel

Norgestrel ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Gestagene, der für die Behandlung gynäkologischer Erkrankungen und als hormonales Verhütungsmittel („Pille“) eingesetzt wird. Die Dragees werden einmal täglich eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem unregelmässige Blutungen, Schmierblutungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, gastrointestinale Störungen und Schmerzen. Norgestrel ist ein Substrat von CYP3A4. In der Schweiz kommt vor allem das reine Enantiomer Levonorgestrel zur Anwendung.

synonym: Norgestrelum PhEur

Produkte

Norgestrel ist in der Schweiz in Form von Dragees in Fixkombination mit Estradiol im Handel. In den USA wurde im Jahr 2023 ein Verhütungsmittel als Monopräparat zugelassen, das ohne ärztliche Verordnung erhältlich ist (Opill®).

Dieser Artikel bezieht sich auf das Racemat Norgestrel. Das Enantiomer Levonorgestrel ist ebenfalls im Handel und wird häufig als Verhütungsmittel sowie als „Pille danach“ eingesetzt.

Struktur und Eigenschaften

Norgestrel (C₂₁H₂₈O₂, M_r = 312.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Steroid und ein Racemat. Der Wirkstoff wird synthetisch hergestellt.

Wirkungen

Norgestrel (ATC G03FA10 Externer Link ) hat ähnliche Eigenschaften wie das natürliche Gestagen Progesteron. Es hemmt den Eisprung, verdickt den Zervixschleim und senkt den LH- und FSH-Peak.

Wirkmechanismus der Gestagene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Estradiol:

Perimenopausensyndrom bei Patientinnen mit intaktem Uterus
Primäre und sekundäre Amenorrhoe
Regeltempostörungen
Ausfallerscheinungen nach Ovarektomie oder Strahlenkastration wegen nicht karzinomatöser Krankheiten bei nicht hysterektomierten Patientinnen

Als Monopräparat:

Als hormonales Verhütungsmittel.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden einmal täglich eingenommen, in der Regel zyklisch.

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören:

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft
Nicht abgeklärte vaginale Blutungen
Bestehende oder vorausgegangene gut- oder bösartige Lebertumore
Schwere Lebererkrankungen
Unbehandelte Endometriumhyperplasie

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Norgestrel ist ein Substrat von CYP3A4 und seine Wirksamkeit kann durch CYP450-Induktoren reduziert werden. Durchfall und Erbrechen nach der Einnahme können die Wirksamkeit ebenfalls beeinträchtigen. Eine weitere Wechselwirkung wurde mit Ulipristalacetat beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Unregelmässige Blutungen, Schmierblutungen
Kopfschmerzen
Schwindel, Übelkeit
Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen
Schmerzen
Akne
Müdigkeit

siehe auch

Levonorgestrel, Gestagene, orale Kontrazeptiva

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Fachliteratur
Glasier A., Sober S., Gasloli R., Goyal A., Laurora I. A review of the effectiveness of a progestogen-only pill containing norgestrel 75 µg/day. Contraception, 2022, 105, 1-6 Pubmed
Glasier A., Edelman A., Creinin M.D., Brache V., Westhoff C.L., Han L., Chen M.J., Hemon A. The effect of deliberate non-adherence to a norgestrel progestin-only pill: A randomized, crossover study. Contraception, 2023, 117, 1-6 Pubmed
Glasier A., Edelman A., Creinin M.D., Han L., Matulich M.C., Brache V., Westhoff C.L., Hemon A. Mechanism of action of norgestrel 0.075 mg a progestogen-only pill. I. Effect on ovarian activity. Contraception, 2022, 112, 37-42 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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