Naloxon Arzneimittelgruppen Opioid-Antagonisten

Naloxon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der als Antidot zur Aufhebung der Effekte von Opioiden eingesetzt wird. Naloxon hat selbst keine opioiden Eigenschaften und wird in der Regel als intravenöse Injektion verabreicht, kann aber auch subkutan oder intramuskulär appliziert werden. Die Wirkung tritt rasch ein. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwitzen, Schwindel, leichte Benommenheit, Tremor, hoher Blutdruck, Übelkeit und Erbrechen. Bei einer Opioidabhängigkeit ist Vorsicht geboten, weil ein akutes Entzugssyndrom ausgelöst werden kann.

synonym: Naloxonum, Naloxoni hydrochloridum dihydricum PhEur, Naloxonhydrochlorid-Dihydrat, Naloxoni hydrochloridum anhydricum

Produkte

Naloxon ist als Injektionslösung im Handel und in der Schweiz seit dem Jahr 2004 zugelassen (Generika).

• Die Informationen zur Kombination mit Oxycodon sind im Artikel Oxycodon und Naloxon (Targin®, peroral) dargestellt.
• Im Jahr 2014 wurde in den USA ein Naloxon-Autoinjektor zugelassen (Evzio®), der im Notfall von den Angehörigen subkutan oder intramuskulär verabreicht werden kann.
• Im Jahr 2015 wurde in den USA ein Naloxon-Nasenspray zur Behandlung einer Opioid-Überdosierung zugelassen, in der Schweiz im Jahr 2018.

Als Fixkombination mit Buprenorphin wurde Naloxon für die Behandlung einer Opioidabhängigkeit eingesetzt (Suboxone®, sublingual, ausser Handel).

Struktur und Eigenschaften

Naloxon (C₁₉H₂₁NO₄, M_r = 327.37 g/mol) liegt in Arzneimitteln wasserfrei oder als Naloxonhydrochlorid-Dihydrat vor, ein weisses, kristallines, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Naloxon (ATC V03AB15 ) ist ein kompetitiver Opioid-Antagonist, der die Opioidwirkungen aufhebt. Die grösste Affinität hat es zum μ-Rezeptor. Naloxon hat keine opioiden Eigenschaften und macht nicht abhängig. Die Effekte treten nach der Verabreichung rasch ein. Die Halbwertszeit beträgt etwa 70 Minuten.

Wirkmechanismus der Opioid-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Parenteral und nasal zur Aufhebung der Wirkung von Opioiden (z.B. Atemdepression, Dämpfung, Koma, Überdosis, Vergiftung).
• Peroral zur Schmerzbehandlung in Kombination mit Oxycodon (siehe dort).
• Sublingual zur Behandlung einer Opioidabhängigkeit mit Buprenorphin.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Im Unterschied zu Naltrexon ist Naloxon oral nicht verfügbar und muss intravenös, intramuskulär oder subkutan gespritzt werden. In der Regel wird es intravenös verabreicht, weil dabei die Wirkung am schnellsten eintritt.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Naloxon hebt auch die erwünschten und unerwünschten Effekte von Opioiden auf, also beispielsweise auch die Schmerzlinderung.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwitzen, Schwindel, leichte Benommenheit, Tremor, hoher Blutdruck, Übelkeit und Erbrechen. Bei einer Opioid-Abhänigkeit ist Vorsicht geboten, weil ein akutes Entzugssyndrom ausgelöst wird.

siehe auch

Oxycodon und Naloxon, Tilidin, Naltrexon, Buprenorphin, Notfallmedikamente

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
• Clarke S.F., Dargan P.I., Jones A.L. Naloxone in opioid poisoning: walking the tightrope. Emerg Med J, 2005, 22(9), 612-6 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Goodrich P.M. Naloxone hydrochloride: a review. AANA J, 1990, 58(1), 14-6 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2024 geändert.
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