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Lorcaserin

Lorcaserin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Schlankheitsmittel mit appetithemmenden und sättigenden Eigenschaften. Es wird zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit eingesetzt. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Aktivierung von Serotoninrezeptoren im Hypothalamus. Lorcaserin wird zweimal täglich eingenommen. Es soll nicht mit serotonergen Arzneimittel kombiniert werden, weil daraus ein Serotoninsyndrom entstehen könnte. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Mundtrockenheit und Verstopfung. Bei Diabetikern wurden zusätzlich Hypoglykämie, Rückenschmerzen und Husten beobachtet.

synonym: Lorcaserinum, Lorcaserinhydrochlorid, APD356, Lorqess

Produkte

Lorcaserin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Belviq®). Es wurde in den USA am 27. Juni 2012 zugelassen. In der Schweiz ist es derzeit noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Lorcaserin (C₁₁H₁₄ClN, M_r = 195.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Lorcaserinhydrochlorid und Hemihydrat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Benzazepinderivat und ein reines R-Enantiomer und hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Dexfenfluramin.

Wirkungen

Lorcaserin wirkt appetithemmend und sättigend, indem es selektiv den 5-HT2C-Rezeptor auf bestimmten Nervenzellen im Hypothalamus aktiviert. Auch andere Antiadiposita wie Fenfluramin und Dexfenfluramin binden an diesen Rezeptor, sind jedoch nicht selektiv. Die möglichen unerwünschten Wirkungen von Fenfluramin am Herzen und Gefässen (Herzklappenerkrankungen, pulmonale arterielle Hypertonie) werden den 5-HT2B und 5-HT2A-Rezeptoren zugeschrieben.

Indikationen

Zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit bei Patienten mit einem BMI von ≥ 30 kg/m² oder mit einem BMI von ≥ 27 kg/m² in Gegenwart von mindestens einer Komorbidität (z.B. hoher Blutdruck, Fettstoffwechselstörungen, Diabetes Typ 2). Zusätzlich wird eine kalorienreduzierte Diät und mehr körperliche Aktivität verordnet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Der Behandlungserfolg muss nach 3 Monaten evaluiert werden.

Kontraindikationen

Lorcaserin ist bei Überempfindlichkeit und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lorcaserin hemmt CYP2D6 und kann so Wechselwirkungen verursachen. Aufgrund der serotonergen Eigenschaften von Lorcaserin und der daraus entstehenden Möglichkeit eines Serotoninsyndroms soll die Kombination mit anderen serotonergen Wirkstoffen wie beispielsweise mit SSRI, SNRI, MAO-Hemmern, Triptanen, Bupropion, Dextromethorphan und Johanniskraut vermieden werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Mundtrockenheit und Verstopfung. Bei Diabetikern wurden zusätzlich Hypoglykämie, Rückenschmerzen und Husten beobachtet.

siehe auch

Antiadiposita, Serotoninsyndrom

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Bai B., Wang Y. The use of lorcaserin in the management of obesity: a critical appraisal. Drug Des Devel Ther, 2010, 5, 1-7 Pubmed
FDA http://www.fda.gov
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von Haehling S. Trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med, 2010, 363(25), 2468 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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