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Lomitapid Arzneimittelgruppen Lipidsenker MTP-Inhibitoren

Lomitapid ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der MTP-Inhibitoren zur Begleitbehandlung einer homozygoten familiären Hypercholesterinämie. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP), das an der Bildung von Chylomikronen, VLDL und LDL-C beteiligt ist. Die Kapseln werden einmal täglich abends und nüchtern, mindestens zwei Stunden nach dem Abendessen, eingenommen. Lomitapid hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40 Stunden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie und Bauchschmerzen. Lomitapid hat hepatotoxische Eigenschaften und kann die Entstehung einer Fettleber und Lebererkrankungen begünstigen. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und darf nicht mit starken CYP-Hemmern kombiniert werden.

synonym: Lomitapidum, Lomitapidmesilat, Lomitapidmesylat, BMS-201038, AEGR-733

Produkte

Lomitapid ist in Form von Kapseln im Handel (Juxtapid®, Lojuxta®). Es wurde in den USA im Jahr 2012 und in der EU im Jahr 2013 zugelassen. In der Schweiz ist das Arzneimittel bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Lomitapid (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g/mol) liegt im Arzneimittel als Lomitapidmesilat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser nur schwer löslich ist. Es handelt sich um ein Biphenyl- und Piperidin-Derivat und ein Carboxamid.

Wirkungen

Lomitapid (ATC C10AX12 ) hat lipidsenkende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP), das sich im endoplasmatischen Retikulum der Zellen befindet und ein Schlüsselprotein bei der Bildung von Apolipoprotein-B-Lipoproteinen in der Leber und im Darm darstellt. Durch die Hemmung wird die Bildung von Chylomikronen und VLDL reduziert und LDL-C sowie das Cholesterin und die Triglyceride gesenkt. Lomitapid hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40 Stunden und muss deshalb nur einmal täglich verabreicht werden.

Indikationen

Als Begleittherapie zur Behandlung einer homozygoten familiären Hypercholesterinämie. Lomitapid kann zusammen mit anderen Lipidsenkern oder einer Blutwäsche (Apherese) eingesetzt werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich abends und nüchtern, mindestens zwei Stunden nach dem Abendessen, eingenommen. Während der Behandlung müssen fettlösliche Vitamine und Fettsäuren substituiert werden.

Kontraindikationen

Lomitapid ist bei einer Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft, in Kombination mit mittelstarken bis starken CYP3A4-Hemmern, bei Lebererkrankungen und Leberfunktionsstörungen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lomitapid ist ein Substrat von CYP3A4 und ein P-gp-Hemmer. CYP-Hemmer können zu einer relevanten Erhöhung der Plasmakonzentrationen führen. Weitere Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Warfarin, Statinen, P-gp-Substraten und Ionenaustauscherharzen beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie und Bauchschmerzen. Sie treten als Folge der reduzierten Fettabsorption auf. Lomitapid hat hepatotoxische Eigenschaften und kann die Entstehung einer Fettleber und Lebererkrankungen begünstigen. Deshalb ist die Beachtung der Vorsichtsmassnahmen entscheidend (z.B. Interaktionen, regelmässige Messung der Leberwerte, Dosierung).

siehe auch

Lipidsenker

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.5.2015 geändert.
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