Lisdexamphetamin
Arzneimittelgruppen AmphetamineLisdexamphetamin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Amphetamine zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS als Mittel der zweiten Wahl. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Blut kontinuierlich zum aktiven Metaboliten Dexamphetamin biotransformiert wird. Dexamphetamin erhöht die Konzentration von Neurotransmittern im synaptischen Spalt. Die Kapseln werden einmal täglich morgens unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen und verbessern die Symptomatik. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Appetitmangel, Gewichtsverlust, Durchfall, Mundtrockenheit, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Angst, Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit und Schlaflosigkeit. Das Arzneimittel kann selten schwere Nebenwirkungen hervorrufen. synonym: Lisdexamfetamin, Lisdexamphetamin-Dimesilat, L-Lysin-D-Amphetamin, NRP-104, LDX, Lisdexamfetamini dimesilas, Lisdexamphetaminum, Lisdexamphetamin-Dimesylat
ProdukteLisdexamphetamin (LDX) wurde in der Schweiz im März 2014 in Form von Kapseln zugelassen (Elvanse®). In den USA ist es bereits seit dem Jahr 2007 erhältlich (Vyvanse®). Generika sind registriert.
Die Arzneiform ist im Unterschied zu anderen ADHS-Medikamenten nicht retardiert. Die fortlaufende Freisetzung wird mit der Umwandlung des Prodrugs erreicht. Lisdexamphetamin gehört rechtlich zu den Betäubungsmitteln und ist deshalb verschärft rezeptpflichtig.
Struktur und EigenschaftenLisdexamphetamin (C15H25N3O, Mr = 263.8 g/mol) besteht aus dem enantiomerenreinen Dexamphetamin, das kovalent über eine Peptidbindung an die Aminosäure Lysin gebunden ist. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Blut in den Erythrozyten kontinuierlich enzymatisch zum aktiven Wirkstoff D-Amphetamin hydrolysiert wird. Lysin trägt nicht zum therapeutischen Effekt bei. Lisdexamphetamin liegt als Lisdexamphetamin-Dimesilat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.
Lisdexamfetamin (ATC N06BA12 
) ist wirksam gegen die ADHS-Symptomatik. Der Wirkmechanismus ist nicht vollständig geklärt. Dexamphetamin hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin in das präsynaptische Neuron und erhöht die Konzentration der Monoamine im synaptischen Spalt. Zusätzlich fördert es die Ausschüttung der Neurotransmitter aus der Präsynapse.
- Als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit- / Hyperaktivitätsstörung ADHS.
- Binge Eating (Erstzulassung USA im Jahr 2015)
Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich morgens und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Aus dem Inhalt der Kapseln kann auch ein Getränk zubereitet werden, dass sofort zu konsumieren ist.
MissbrauchWie andere Amphetamine kann auch Lisdexamphetamin als stimulierendes Rauschmittel missbraucht werden und abhängig machen. Es hat aber ein geringeres Missbrauchspotenzial, weil der aktive Wirkstoff kontinuierlich und langsamer freigesetzt wird.
KontraindikationenBei der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Appetitmangel, Gewichtsverlust, Durchfall, Mundtrockenheit, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Angst, Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit und Schlaflosigkeit. Das Arzneimittel kann selten schwere Nebenwirkungen wie beispielsweise Herz-Kreislauf-Erkrankungen (inkl. plötzlicher Herztod), Bluthochdruck, psychiatrische Störungen und Krämpfe hervorrufen.
siehe auchADHS, Dexamphetamin, Methylphenidat
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Blick S.K., Keating G.M. Lisdexamfetamine. Paediatr Drugs, 2007, 9(2), 129-35 Pubmed
- Dew R.E., Kollins S.H. Lisdexamfetamine dimesylate: a new option in stimulant treatment for ADHD. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(17), 2907-13 Pubmed
- Hutson P.H., Pennick M., Secker R. Preclinical pharmacokinetics, pharmacology and toxicology of lisdexamfetamine: A novel d-amphetamine pro-drug. Neuropharmacology, 2014 Pubmed
- Mattingly G. Lisdexamfetamine dimesylate: a prodrug stimulant for the treatment of ADHD in children and adults. CNS Spectr, 2010, 15(5), 315-25 Pubmed
- Najib J. The efficacy and safety profile of lisdexamfetamine dimesylate, a prodrug of d-amphetamine, for the treatment of attention-deficit/hyperactivity disorder in children and adults. Clin Ther, 2009, 31(1), 142-76 Pubmed
- Steer C., Froelich J., Soutullo C.A., Johnson M., Shaw M. Lisdexamfetamine dimesylate: a new therapeutic option for attention-deficit hyperactivity disorder. CNS Drugs, 2012, 26(8), 691-705 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenPharmaWiki mit Google durchsuchen.