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Liraglutid Arzneimittelgruppen Antidiabetika GLP-1-Rezeptor-Agonisten

Liraglutid ist ein Antidiabetikum aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten, das für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Es ist auch für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit freigegeben. Liraglutid ist ein langwirksames Analogon des Inkretins GLP-1 und fördert unter anderem die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen und verzögert die Magenentleerung. Das Arzneimittel wird einmal täglich subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, eine Dyspepsie, Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege und eine Hypoglykämie, vor allem in Kombination mit Sulfonylharnstoffen.

synonym: Liraglutidum, Liraglutide, Lira

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Der verwandte Nachfolger → Semaglutid muss im Unterschied zu Liraglutid nur einmal pro Woche gespritzt werden.

Struktur und Eigenschaften

Liraglutid oder γ-L-Glutamoyl(N-α-hexadecanoyl)-Lys26, Arg34-GLP-1(7–37) ist ein verzweigtkettiges Peptid mit der Summenformel C172H265N43O51 und einem Molekulargewicht von 3751.2 Da. Es ist ein Analogon des Inkretins GLP-1. Die Sequenzhomologie liegt bei 97%. Lys 34 wurde durch Arg ersetzt und an Lys 26 wurde über einen Glu-Spacer eine C16-Fettsäure angehängt. Durch diese Modifikationen konnte die Halbwertszeit von GLP-1 (2 Minuten) auf 13 Stunden stark verlängert werden. Die Fettsäure wurde deshalb verwendet, weil sie an Albumin bindet, was die Verweildauer im Plasma erhöht.

(7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-(Glu-Fettsäure)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37)

Wirkungen

Liraglutid (ATC A10BJ02 ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten:

GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.

Die oral verfügbaren → Gliptine (siehe dort) hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Injektionslösung wird mit dem Pen einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten subkutan gespritzt.

Kontraindikationen

Liraglutid ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Fachinformation.

Interaktionen

Liraglutid scheint nicht mit Cytochromen P450 zu interagieren. Da es die Magenentleerung leicht verzögert, kann es die Absorption gleichzeitig verabreichter Arzneimittel beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, eine Dyspepsie, Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege und eine Hypoglykämie, vor allem in Kombination mit Sulfonylharnstoffen.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Inkretine, Exenatid, Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2, IDegLira

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.12.2017 geändert.
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