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Lapatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Lapatinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der dualen Kinasehemmer, der in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen EGFR und HER2. Die Tabletten werden einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder eine Stunde nach einer leichten Mahlzeit eingenommen. Das Arzneimittel darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Lapatinib wird von CYP3A4 metabolisiert und hat ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Hautausschlag, Hand-Fuss-Syndrom, trockene Haut, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schleimhautentzündungen, Schmerzen in den Gliedmassen und im Rücken.

synonym: Lapatinibum, Lapatinibi ditosylas monohydricus, Lapatinibditosylat-Monohydrat, GW572016

Produkte

Lapatinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Tyverb®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Lapatinib (C29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Lapatinibditosylat-Monohydrat vor. Es ist ein 4-Anilinchinazolin, das als gelbes Pulver vorliegt, das in Wasser kaum löslich ist.

Wirkungen

Lapatinib (ATC L01XE07 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinasen EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) und HER2 (Human Epidermal Receptor Type 2). Es wird auch als dualer EGFR/HER2-Inhibitor bezeichnet.

Indikationen

Zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs, bei Überexpression von HER2 und in Kombination mit Capecitabin (Prodrug von 5-Fluorouracil).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mindestens eine Stunde vor oder mindestens eine Stunde nach einer leichten Mahlzeit eingenommen. Das Arzneimittel darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft verabreicht werden.

Kontraindikationen

Lapatinib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lapatinib hat ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Es ist ein Substrat von CYP3A4 und hemmt CYP3A4, CYP2C8, BCRP, P-Glykoprotein und OATP1B1. Die Freisetzung im Magen ist abhängig vom pH-Wert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Hautausschlag, Hand-Fuss-Syndrom, trockene Haut, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, Schleimhautentzündungen, Schmerzen in den Gliedmassen und im Rücken.

siehe auch

Kinasehemmer, Capecitabin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.4.2017 geändert.
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