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Indacaterol Arzneimittelgruppen Beta2-Sympathomimetika

Indacaterol ist ein bronchienerweiterender Wirkstoff aus der Gruppe der ultralangwirksamen Beta2-Sympathomimetika. Es ist als Pulverinhalation für die bronchialerweiternde Erhaltungstherapie der Atemwegsobstruktion bei Erwachsenen mit COPD zugelassen. Die Wirkung tritt wie bei Salbutamol schnell ein, hält aber deutlich länger, während 24 Stunden, an. Indacaterol ist länger wirksam als Salmeterol und Formoterol und muss deshalb nur einmal täglich inhaliert werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Nasopharyngitis, Husten, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen.

synonym: Indacateroli maleas, Indacaterolmaleat, Indacaterolum, Breezhaler®, QAB149

Produkte

Indacaterol ist in Hartkapseln mit Pulver zur Inhalation im Handel (Onbrez® Breezhaler®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2010 zugelassen. Die Fixkombination mit Glycopyrroniumbromid im Jahr 2014 registriert (Ultibro® Breezhaler®).

Struktur und Eigenschaften

Indacaterol (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g/mol) ist chiral und liegt im Arzneimittel als R-Enantiomer und Indacaterolmaleat vor. Es ist ein Derivat von 8-Hydroxychinolin und 2-Aminoindan und hat eine gewisse strukturelle Ähnlichkeit mit anderen Beta2-Sympathomimetika, zum Beispiel mit Salbutamol. Indacaterol ist lipophil, was eine Voraussetzung für seine lange Wirkdauer ist.

Wirkungen

Indacaterol (ATC R03AC18 ) hat bronchospasmolytische Eigenschaften. Es ist ein ultralangwirksames, Beta2-spezifisches Sympathomimetikum mit entspannender Wirkung auf die glatte Bronchialmuskulatur. Die Wirkung setzt schnell, innert 5 Minuten, ein und hält lange, während 24 Stunden, an. Indacaterol hat also einen vergleichbar schnellen Wirkungseintritt wie Salbutamol (Ventolin®, Generika), gleichzeitig aber auch eine deutlich längere Wirkdauer und muss im Gegensatz zum ebenfalls langwirksamen Salmeterol (Serevent®) oder Formoterol (Foradil®, Wirkdauer: 12 Stunden) nur einmal täglich inhaliert werden.

Die klinische Wirksamkeit wurde in grossen placebokontrollierten Studien nachgewiesen. Von der einmal täglichen Verabreichung ist eine bessere Compliance und Symptomkontrolle zu erwarten. Der schnelle Wirkungseintritt könnte das Vertrauen der Patienten in die Therapie stärken. Im Handel ist bereits ein Bronchodilatator erhältlich, der nur einmal täglich angewandt werden muss: Tiotropium (Spiriva®). Dabei handelt es sich aber nicht um ein Beta2-Sympathomimetikum, sondern um ein Parasympatholytikum.

Indikationen

Für die bronchialerweiternde Erhaltungstherapie der Atemwegsobstruktion bei Erwachsenen mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die empfohlene Dosis liegt bei einer einmal täglichen Inhalation von 150 µg, die immer zur selben Tageszeit inhaliert werden sollen. Bei schweren Beschwerden kann die Dosis in ärztlicher Kontrolle auf maximal 300 µg pro Tag erhöht werden. Die Kapseln werden in den Inhalator eingelegt und das Pulver durch den Mund eingeatmet. Sie dürfen nicht geschluckt werden.

Kontraindikationen

Indacaterol soll nicht bei Überempfindlichkeit verwendet werden. Eine Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren (keine Daten), während der Schwangerschaft und Stillzeit (keine Daten), bei Asthma (keine Daten) und bei einem akuten Bronchospasmus ist ebenfalls nicht angezeigt. Es kann einen paradoxen Bronchospasmus auslösen und soll bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden. Beta2-Sympathomimetika können zu einer Hypokaliämie und einer Hyperglykämie führen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sympathomimetika können die unerwünschten Wirkungen verstärken. Indacaterol darf nicht gleichzeitig mit anderen langwirksamen Beta2-Sympathomimetika angewandt werden. Beta2-Sympathomimetika können eine Hypokaliämie verursachen. Andere Wirkstoffe mit Einfluss auf die Kaliumausscheidung wie Methylxanthine (Theophyllin), Glucocorticoide oder kaliumsparende Diuretika können die Hypokaliämie verstärken. Betablocker können die Wirksamkeit reduzieren. Indacaterol ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Die Inhibition kann zu einer Erhöhung der Konzentrationen führen, was allerdings nicht als Sicherheitsrisiko angesehen wird.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den gelegentlich bis häufig beobachteten unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Sinusitis, Diabetes mellitus und Hyperglykämie, Kopfschmerzen, ischämische Herzerkrankung, Vorhofflimmern, Husten, laufende Nase, Atemwegsobstruktion, Muskelspasmen und Parästhesien. Der Husten ist typischerweise kurz anhaltend und tritt nach der Inhalation auf.

siehe auch

Beta2-Sympathomimetika

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zum Hersteller und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.4.2017 geändert.
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