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Halofantrin Arzneimittelgruppen Malariamittel

Halofantrin ist ein antiparasitärer Wirkstoff aus der Gruppe der Malariamittel mit blutschizontoziden Eigenschaften zur Behandlung der Malaria. Es handelt sich um ein halogeniertes Phenanthren-Derivat, das nüchtern verabreicht wird. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin ist kardiotoxisch, kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Es ist zudem ein Substrat von CYP-Isoenzmyen und deshalb anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Halofantrinum, Halofantrini hydrochloridum PhEur, Halofantrinhydrochlorid

Produkte

Halofantrin wurde 1988 zugelassen und ist in der Schweiz und vielen weiteren Ländern mittlerweile nicht mehr als Fertigarzneimittel erhältlich. Die Halfan®-Tabletten (GlaxoSmithKline AG, 250 mg) sind ausser Handel.

Struktur und Eigenschaften

Halofantrin (C26H30Cl2F3NO, Mr = 500.4 g/mol) ist ein Racemat und ein halogeniertes Phenanthren-Derivat. Es wird auch als Phenanthrenmethanol bezeichnet. In Arzneimitteln liegt der Wirkstoff als Halofantrinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Halofantrin (ATC P01BX01 ) hat antiparasitäre (blutschizontozide) Eigenschaften. Es hat eine lange Halbwertszeit von bis zu zehn Tagen. Der aktive Metabolit N-Desbutylhalofantrin ist an den Effekten beteiligt.

Indikationen

Zur Behandlung einer leichten bis mittelschweren Malaria (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird nüchtern verabreicht.

Kontraindikationen

Halofantrin ist bei einer Überempfindlichkeit, bei einer kongentialen Verlängerung des QT-Intervalls und in Kombination mit Arzneimitteln, welche das QT-Intervall verlängern, kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Medikamenten beschrieben, welche das QT-Intervall verlängern. Halofantrin ist ein CYP-Substrat soll nicht mit CYP3A-Hemmern kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Husten, Kopfschmerzen, Juckreiz und Muskelschmerzen. Halofantrin kann das QT-Intervall verlängern und selten zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Über Todesfälle wurde berichtet.

siehe auch

Malariamittel, Lumefantrin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.7.2014 geändert.
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