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Guanfacin Arzneimittelgruppen Alpha2A-Rezeptor-Agonisten

Guanfacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentralen Alpha2A-Rezeptor-Agonisten zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an zentrale postsynaptische Alpha2A-Adrenozeptoren. Die Retardtabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit eingenommen. Guanfacin ist kein Amphetamin und kann nicht als stimulierendes Rauschmittel missbraucht werden oder abhängig machen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A und wurde ursprünglich als Blutdrucksenker entwickelt.

synonym: Guanfacinum, Guanfacini hydrochloridum, Guanfacinhydrochlorid

Produkte

Guanfacin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Intuniv®). In den USA ist es seit dem Jahr 2009, in der EU seit dem Jahr seit dem Jahr 2015 und in der Schweiz seit dem Jahr 2017 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Guanfacin (C9H9Cl2N3O, Mr = 246.1 g/mol) ist ein Phenylacetyl-Guanidin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Guanfacinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser wenig löslich ist.

Wirkungen

Guanfacin (ATC C02AC02 ) ist wirksam gegen die ADHS-Symptomatik. Es ist ein selektiver zentraler adrenerger Alpha2A-Rezeptor-Agonist und gehört nicht zu den Stimulanzien wie die Amphetamine. Guanfacin beeinflusst die noradrenerge Neurotransmission. Es wurde ursprünglich als Antihypertonikum entwickelt und hat zusätzlich blutdrucksenkende Eigenschaften (vgl. Clonidin). Die Halbwertszeit liegt bei etwa 18 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6-17 Jahren. Guanfacin ist als Mittel der zweiten Wahl nach den Stimulanzien zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit eingenommen, entweder morgens oder abends. Die Dosis wird individuell eingestellt. Nicht zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit oder mit Grapefruitsaft einnehmen.

Missbrauch

Im Unterschied zu den Stimulanzien ist Guanfacin kein Betäubungsmittel und wird nicht als Rauschmittel missbraucht.

Kontraindikationen

Guanfacin ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Hemmern und -Induktoren möglich. Guanfacin soll nur mit Vorsicht mit Antihypertonika und zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden. Weitere Interaktionen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin kann den Blutdruck und die Herzfrequenz senken zu einer kurz anhaltenden Bewusstlosigkeit führen.

siehe auch

ADHS

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 5.10.2017 geändert.
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