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Grazoprevir Arzneimittelgruppen Antiviralia HCV-Proteasehemmer

Grazoprevir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer, der in Fixkombination mit dem NS5A-Hemmer Elbasvir zur Behandlung einer chronischen Hepatitis C vom Genotyp 1 oder 4 eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HCV-Protease, welche das virale Polyprotein in die aktiven Proteine überführt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit. Grazoprevir ist ein Substrat von OATP1B1/3, CYP3A4 und P-Glykoprotein.

synonym: Grazoprevirum, Grazoprevirum monohydricum, MK-5172

Produkte

Grazoprevir wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten in Fixkombination mit dem NS5A-Hemmer → Elbasvir zugelassen (Zepatier®).

Struktur und Eigenschaften

Grazoprevir (C38H52N6O10S, Mr = 784.9 g/mol)

Wirkungen

Grazoprevir hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HCV-Protease, welche das virale Polyprotein in die aktiven Proteine überführt. Die Protease spielt bei der Virusvermehrung eine wichtige Rolle. Grazoprevir hat eine lange Halbwertszeit von 31 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung einer chronischen Hepatitis C (Genotyp 1 oder 4).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Behandlungsdauer liegt bei 12 oder 16 Wochen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Grazoprevir ist ein Substrat von OATP1B1/3, CYP3A4 und P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen und Übelkeit.

siehe auch

Elbasvir, Hepatitis C, HCV-Proteasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.5.2016 geändert.
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