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GnRH-Analoge Arzneimittelgruppen GnRH-Analoge

GnRH-Analoge sind synthetisch hergestellte Derivate des natürlichen Hormons Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH, LHRH). Sie hemmen bei einer längerfristigen Verabreichung die Sekretion von LH und FSH aus der Hypophyse und senken dadurch die Östrogen- und Androgenkonzentrationen. Bei einer kurzfristigen Anwendung steigen die Hormonspiegel hingegen an. GnRH-Analoge werden unter anderem zur Behandlung von Prostatakrebs, Brustkrebs, einer Endometriose und in der Fortpflanzungsmedizin eingesetzt. Nebenwirkungen entstehen hauptsächlich als Folge des Östrogen- oder Androgenentzugs. Bei Frauen treten häufig postmenopausale Beschwerden wie beispielsweise Hitzewallungen, Schweissausbrüche und eine Scheidentrockenheit auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Stimmungsveränderungen, Depressionen, Verminderung der Libido, erektile Dysfunktion und lokale Reaktionen an der Injektionsstelle.

synonym: LHRH-Analoga, LHRH-Agonisten, Gonadoliberin-Agonisten, GnRH-Agonisten

Produkte

GnRH-Analoge sind in der Schweiz unter anderem in Form von Injektionspräparaten, als Implantate und Nasensprays im Handel. Als erster Vertreter wurde Goserelin (Zoladex®) im Jahr 1990 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

GnRH-Analoge sind synthetisch hergestellte Derivate des im Hypothalamus gebildeten Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH, LHRH). GnRH ist ein Dekapeptid und hat die folgende Struktur:

GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly

So ist beispielsweise bei Triptorelin an Position 6 die Aminosäure Glycin durch D-Tryptophan ausgetauscht: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr steht für Pyroglutaminsäure, eine nicht-proteinogene Aminosäure.

Wirkungen

GnRH-Analoge (ATC L02AE ) führen bei einer längerfristigen Behandlung von etwa vier Wochen zu einer reduzierten Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH aus der Hypophyse. Die Effekte beruhen auf einer Down-Regulation der Rezeptoren. Dadurch wird die Bildung der Östrogene und der Androgene (Testosteron) verringert und die Konzentrationen sinken. Bei einer kurzfristigen oder einmaligen Behandlung wird die LH- und FSH-Sekretion hingegen gefördert und die Hormonspiegel steigen an.

Wirkstoffe

In der Schweiz nicht im Handel:

Tierarzneimittel:

IndikationenKontraindikationen

GnRH-Analoge sind bei einer Überempfindlichkeit, bei nicht abgeklärten Vaginalblutungen, bei hormonunabhängigen Tumoren und während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit Wirkstoffen möglich, welche dieselben Hormonsysteme beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen entstehen als Folge des Östrogen- oder Androgenentzugs. Bei Frauen treten häufig postmenopausale Beschwerden wie beispielsweise Hitzewallungen, Schweissausbrüche und eine Scheidentrockenheit auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Stimmungsveränderungen, Depressionen, Verminderung der Libido, erektile Dysfunktion und lokale Reaktionen an der Injektionsstelle.

siehe auch

GnRH-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 21.7.2013 geändert.
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