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Glitazare Arzneimittelgruppen Antidiabetika / Lipidsenker

Glitazare sind Arzneimittel, welche die Effekte der Fibrate mit denen der Glitazone kombinieren. Sie sind lipidsenkend und gleichzeitig antidiabetisch. Die Effekte beruhen auf der Aktivierung der nukleären Rezeptoren PPAR-α und PPAR-γ. Bisher sind keine Glitazare als Arzneimittel zugelassen. Die Entwicklung der Wirkstoffe musste aufgrund unerwünschter Wirkungen oder fehlener Wirksamkeit abgebrochen werden.

synonym: Duale PPAR-α/γ Agonisten, Duale PPAR, Duale PPAR-Agonisten

Wirkungen

Glitazare kombinieren die lipidsenkenden Effekte der Fibrate (senken Triglyceride und LDL, erhöhen HDL) mit dem antidiabetischen Effekt der Glitazone, welche die Empfindlichkeit der Gewebe auf Insulin erhöhen.

Wirkmechanismus

Glitazare haben einen dualen Wirkmechanismus. Sie aktivieren einerseits den nukleären Rezeptor PPAR-α, das Drug Target der Fibrate und andererseits PPAR-γ, das Target der Glitazone.

Indikationen

Stoffwechselerkrankungen, Störungen der Blutfettwerte, Hyperglykämie / Diabetes mellitus, Metabolisches Syndrom

Wirkstoffe (Auswahl)

Die Entwicklung der Mehrzahl der Wirkstoffe wurde aufgrund unerwünschter Wirkungen abgebrochen:

Aleglitazar Roche Pharma Entwicklung abgebrochen
Farglitazar GlaxoSmithKline Entwicklung abgebrochen
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Entwicklung abgebrochen, kardiovaskuläre Nebenwirkungen
Navaglitazar Eli Lilly Entwicklung abgebrochen
Ragaglitazar NovoNordisk Entwicklung abgebrochen, Tumorwachstum bei Nagern
Tesaglitazar AstraZeneca Entwicklung abgebrochen, erhöhtes Creatinin, reduzierte GFR
LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.7.2013 geändert.
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