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Gefitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer EGFR-TKIs

Gefitinib ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors EGFR. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Gefitinib wird von CYP3A4 metabolisiert und soll nicht zusammen mit Antazida eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Entzündung der Mundschleimhaut, Schwäche und Hautreaktionen.

synonym: Gefitinibum, ZD1839

Produkte

Gefitinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Iressa®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2011 zugelassen.

Struktur

Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g/mol) ist ein Morpholin- und Anilin-Chinazolin-Derivat. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser kaum löslich ist, insbesondere bei hohem pH.

Wirkungen

Gefitinib (ATC L01XE02 ) ist zytostatisch und zytotoxisch. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors EGFR. EGFR wird an der Oberfläche von Krebszellen vermehrt gebildet. Durch Hemmung der Tyrosinkinase werden die Zellen abgetötet.

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom mit aktivierender EGFR-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Ein hoher pH-Wert im Magen reduziert die Bioverfügbarkeit signifikant. Antazida müssen deshalb in einem zeitlichen Abstand verabreicht werden.

Kontraindikationen

Gefitinib ist bei Überempfindlichkeit, bei Kindern, bei Leberinsuffizienz und während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gefitinib wird von CYP3A4 biotransformiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Induktoren und Inhibitoren sind klinisch relevant. Gefitinib hemmt CYP2D6 und kann zu einem Anstieg von CYP2D6-Substraten wie Metoprolol führen. Weitere Interaktionen wurden mit Antazida (siehe oben), Vitamin-K-Antagonisten und Vinorelbin festgestellt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Entzündung der Mundschleimhaut, Appetitlosigkeit, Schwäche und Hautreaktionen. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Blutungen, Augenerkrankungen, Dehydratation als Folge des Durchfalls, Nagelprobleme, Haarausfall und Fieber. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie eine Leberentzündung, schwere Hautreaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen, interstitielle Lungenerkrankung und Pankreatitis möglich.

siehe auch

Erlotinib, Kinasehemmer, Lungenkrebs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.4.2017 geändert.
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