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Fexofenadin Arzneimittelgruppen Antihistaminika 2. Generation

Fexofenadin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation. Es ist zur symptomatischen Behandlung von Heuschnupfen und chronischem Nesselfieber zugelassen. Aufgrund seiner langen Halbwertszeit kann es einmal täglich verabreicht werden. Fexofenadin löst seltener Müdigkeit aus als Antihistaminika der 1. Generation und ist nicht anticholinerg. Es ist nicht kardiotoxisch wie sein Vorläufer Terfenadin (Teldane®) und hat ein geringes Interaktionspotential. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Überempfindlichkeitsreaktionen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Müdigkeit.

synonym: Fexofenadinum, Fexofenadini hydrochloridum PhEur, Fexofenadinhydrochlorid, Fexofenadin HCl

Produkte

Fexofenadin ist in Form von Tabletten im Handel (Telfast®, Telfastin Allergo 120®, Generika). Es wurde in der Schweiz 1997 zugelassen und ist seit 2010 auch ohne ärztliche Verschreibung erhältlich. Telfastin Allergo 120® für die Selbstmedikation kam im Februar 2011 in den Handel.

Fexofenadin ist das Nachfolgeprodukt von Terfenadin (Teldane®), das aufgrund der Verlängerung des QT-Intervalls und seines Metabolismus über CYP3A4 vom Markt genommen werden musste. Fexofenadin ist frei von diesen Nebenwirkungen und wird fast vollständig unverändert ausgeschieden.

Struktur und Eigenschaften

Fexofenadin (C32H39NO4, Mr = 501.66 g/mol) ist ein Piperidinderivat und der aktive Carboxylatmetabolit von Terfenadin. In Arzneimitteln liegt es als Fexofenadinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser etwas löslich ist. Das hydrophile Zwitterion ist ein Racemat, bestehend aus R- und S-Fexofenadin. Beide Enantiomere sind an der Wirkung beteiligt und unterscheiden sich in der Pharmakokinetik.

Wirkungen

Fexofenadin (ATC R06AX26 ) hat antihistamine, antiallergische, entzündungshemmende und mastzellstabilisierende Eigenschaften. Es gelangt nicht über die Blut-Hirn-Schranke ins Gehirn, weil es hydrophil und ein Substrat von P-Glykoprotein ist. Deshalb ist es weniger dämpfend als Antihistaminika der 1. Generation. Fexofenadin ist nicht anticholinerg und nicht kardiotoxisch wie sein Vorläufer Terfenadin. Es ist ein inverser und selektiver Antagonist am H1-Rezeptor, hebt die Histaminwirkungen auf und lindert so Beschwerden wie Juckreiz, Niesreiz, laufende Nase, Rötung, Schwellung und Augentränen.

Indikationen

Zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) und der chronischen idiopathischen Urticaria (Nesselfieber unbekannter Ursache).

Dosierung

Gemäss der Packungsbeilage. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit von 14.4 Stunden einmal täglich eingenommen werden. Die übliche Dosis bei allergischem Schnupfen beträgt 120 mg (Erwachsene). Bei Nesselfieber wird die höhere Dosis von 180 mg empfohlen.

Kontraindikationen

Fexofenadin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fexofenadin wird nicht wie sein Vorläufer Terfenadin in der Leber über CYPs metabolisiert, sondern fast vollständig unverändert vor allem mit dem Stuhl (80%) und mit dem Harn (10%) ausgeschieden. Nur 5% der Dosis werden biotransformiert. Es hat deshalb ein reduziertes Interaktionspotential. Fexofenadin ist jedoch ein Substrat der Transporter P-Glykoprotein und OATP. Über beide Mechanismen ist eine Verstärkung oder Abschwächung der Wirkung möglich. Ein Anstieg der Konzentrationen wurde zum Beispiel mit den P-gp-Inhibitoren Erythromycin und Ketoconazol beobachtet. Fexofenadin sollte nicht zusammen mit Magnesium- oder Aluminiumhaltigen Antazida eingenommen werden, weil sich dabei die Absorption verringert.

Unerwünschte Wirkungen

Nebenwirkungen sind selten. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Überempfindlichkeitsreaktionen, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, Alpträume, Nervosität, Übelkeit und Hautausschläge.

siehe auch

Antihistaminika, Heuschnupfen, Terfenadin, Cetirizin, Loratadin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Es wurde keine Korrespondenz mit den Herstellern geführt.

Weitere Informationen
Fexofenadine Zentiva 120 mg, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Fexofenadini hydrochloridum
Firma: Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Abgabekategorie: B/C
Gruppe: Antihistaminika
Fexofenadine Zentiva 180 mg, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Fexofenadini hydrochloridum
Firma: Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Abgabekategorie: B/C
Gruppe: Antihistaminika
Telfast 120, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Fexofenadini hydrochloridum
Firma: Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Abgabekategorie: B/C
Gruppe: Antihistaminika
Telfast 180, comprimés pelliculés
Wirkstoffe: Fexofenadini hydrochloridum
Firma: Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Abgabekategorie: B/C
Gruppe: Antihistaminika
Telfastin Allergo 120, comprimés pelliculés 120 mg
Wirkstoffe: Fexofenadini hydrochloridum
Firma: Sanofi-Aventis (Suisse) SA
Abgabekategorie: C
Gruppe: Antihistaminika
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.3.2017 geändert.
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