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Fesoterodin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Fesoterodin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung einer hyperaktiven Blase. Es ist ein Prodrug und wird zum selben aktiven Metaboliten hydrolysiert, der auch aus Tolterodin (Detrusitol®) gebildet wird. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören anticholinerge Effekte wie Mundtrockenheit, trockene Schleimhäute, Verstopfung, schneller Puls, Harnverhalt und Müdigkeit.

synonym: Fesoterodinum, Fesoterodini fumaras, Fesoterodinfumarat

Produkte

Fesoterodin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Toviaz®). Es ist in der EU seit 2007 und in der Schweiz seit 2008 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Fesoterodin (C26H37NO3, Mr = 411.58 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Fesoterodinfumarat vor. Es ist ein Ester-Prodrug und wird schnell und vollständig zu seinem aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin hydrolysiert. Dieser Metabolit wird von CYP2D6 auch aus Tolterodin (Detrusitol®) gebildet, das für dasselbe Anwendungsgebiet zugelassen ist.

Wirkungen

Fesoterodin (ATC G04BD11 ) ist ein kompetitiver und spezifischer Muskarinrezeptor-Antagonist. Die volle Wirkung tritt verzögert innert 2-8 Wochen ein. Der mögliche Vorteil von Fesoterodin gegenüber Tolterodin liegt in der geringeren interindividuellen Variabilität der Esterhydrolyse. Ein nicht unwesentlicher Anteil der Bevölkerung kann den aktiven Metaboliten aus Tolterodin nämlich nicht bilden (CYP2D6 Poor Metabolizer).

Indikationen

Zur Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemässe der Arzneimittel-Fachinformation. Fesoterodin wird einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die maximale Tagesdosis ist 8 mg.

Kontraindikationen

Fesoterodin ist bei Überempfindlichkeit, Harnretention, Magenretention, unbehandeltem Engwinkelglaukom, Myasthenia gravis, schwerer Einschränkung der Leberfunktion, gleichzeitiger Anwendung von starken oder mässigen CYP3A4-Hemmern bei Patienten mit mässiger bis schwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion, schwerer Colitis ulcerosa und bei toxischem Megakolon kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Fesoterodin wird rasch und vollständig zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin hydrolysiert, das ein Substrat von CYP2D6 und CYP3A4 ist. Deshalb können entsprechende CYP-Inhibitoren die Konzentration des Metaboliten erhöhen und die Wirkungen und unerwünschten Wirkungen verstärken. Andere Anticholinergika wie zum Beispiel trizyklische Antidepressiva können die unerwünschten Wirkungen verstärken. Fesoterodin kann die Wirkungen von Prokinetika vermindern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Harnwegsinfektionen, Dysurie, Schwindel, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, trockene Augen, trockener Hals, Unterbauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung und Übelkeit.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Tolterodin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 20.11.2013 geändert.
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