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Ezetimib Arzneimittelgruppen Lipidsenker Cholesterolabsorption-Inhibitoren

Ezetimib ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Cholesterolabsorption-Inhibitoren, der für die Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut eingesetzt wird (Hypercholesterinämie). Eine weitere Indikation ist die Phytosterinämie. Ezetimib hemmt die Aufnahme von endo- und exogenem Cholesterin im Dünndarm durch Bindung an das Transportprotein NPC1L1. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Monotherapie gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen und Müdigkeit.

synonym: Ezetimibum, SCH 58235

Produkte

Ezetimib ist in Form von Tabletten im Handel, als Monopräparat (Ezetrol®, Generika) sowie als Fixkombination mit Simvastatin (Inegy®) und mit Atorvastatin (Atozet®).

Ezetimib wurde in der Schweiz und in den USA im Jahr 2002 zugelassen. Generika und Auto-Generika kamen im November 2017 in den Handel.

Der Wirkstoff wird auch als Ezetimibe bezeichnet. Dabei handelt es sich jedoch um den englischen Wirkstoffnamen. Im Deutschen ist Ezetimib richtig.

Struktur und Eigenschaften

Ezetimib (C24H21F2NO3, Mr = 409.43 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein 2-Azetidinon, das an kritischen Stellen fluoriert ist, um eine Oxidation zu verunmöglichen. Es wird deshalb nicht von CYP450-Isoenzymen biotransformiert, sondern nur glucuronidiert. Das Glucuronid ist ebenfalls aktiv.

Wirkungen

Ezetimib (ATC C10AX09 ) hat lipidsenkende Eigenschaften durch Hemmung der Aufnahme von endo- und exogenem Cholesterol (Galle, Lebensmittel) und von Phytosterinen wie Sitosterol und Campesterol aus dem Dünndarm in den Blutkreislauf.

Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Transports der Lipide aus dem Darm ins Blut durch die Bindung an das Transportprotein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 befindet sich auf der apikalen Membran der Enterozyten im Darm. Die Wirkung ist spezifisch, d.h. die Absorption von fettlöslichen Vitaminen oder Triglyceriden wird nicht gehemmt.

Ezetimib senkt das Gesamtcholesterin, LDL, ApoB und die Triglyzeride und erhöht HDL. Die Halbwertszeit beträgt 22 Stunden für Ezetimib und das Glucuronid.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Ezetimib kann mit Fenofibrat ODER mit einem Statin (z.B. Simvastatin oder Atorvastatin) kombiniert werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ezetimib interagiert nicht mit CYP450-Enzymen und wird hauptsächlich glucuronidiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden unter anderem mit den folgenden Wirkstoffen beschrieben: Antazida, Colestyramin, Fibrate und Warfarin.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Monotherapie gehören Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen und Müdigkeit.

siehe auch

Lipidsenker

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.11.2017 geändert.
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