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Eribulin Arzneimittelgruppen Zytostatika Halichondrine

Eribulin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika, das als Mittel der 3. Wahl zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs zugelassen ist. Es hemmt die Teilung der Krebszellen und führt zu einer mässigen Verlängerung der Lebenserwartung. Die unerwünschten Wirkungen lassen sich grösstenteils auf die Hemmung der Zellteilung zurückführen. Häufige Nebenwirkungen sind Blutbildstörungen, Verdauungsstörungen, Haarausfall, Neuropathie, Schmerzen und Müdigkeit. Eribulin ist ein synthetisches Analogon einer Substanz aus dem japanischen Meeresschwamm Halichondria okadai.

synonym: Eribulini mesilas, Eribulinmesilat, Eribulinmesylat, E7389

Produkte

Eribulin ist als Injektionslösung im Handel (Halaven®, Eisai Pharma). In der Schweiz und in der EU wurde es im Jahr 2011 zugelassen. In den USA ist es seit dem Jahr 2010 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Eribulin liegt in Arzneimitteln als Eribulinmesilat vor (C40H59NO11 · CH4O3S, Mr = 826.0 g/mol), ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist. Es ist ein synthetisches Analogon von Halichondrin B aus dem giftigen japanischen Meeresschwamm Halichondria okadai. Halichondrin B ist ein komplexes Molekül, das in 90 Schritten synthetisiert werden kann.

Wirkungen

Eribulin (ATC L01XX41 ) hat antimitotische und antineoplastische Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Wachstumsphase der Mikrotubuli durch Bindung an Tubuline, was zu einer Hemmung der Zellteilung und schliesslich zum Zelltod durch Apoptose führt. Hingegen ist kein Effekt auf die Depolymerisation der Microtubuli wie bei anderen Wirkstoffen nachweisbar. In einer klinischen Studie wurde eine statistisch relevante Verlängerung der Lebenserwartung von 2.5 Monaten (75 Tage, Median) gefunden. Die klinische Relevanz dieser vergleichsweise kurzen Verlängerung ist umstritten.

Indikationen

Als Mittel der 3. Wahl zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs.

Aufgrund des unspezifischen Wirkmechanismus ist ein Einsatz bei anderen Krebsarten möglich. Derzeit finden entsprechende klinische Studien statt und in Zukunft ist mit weiteren Indikationsgebieten zu rechnen.

Kontraindikationen

Eribulin ist bei Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Eribulin wird kaum biotransformiert, weshalb keine metabolischen Interaktionen zu erwarten sind. Es kann CYP3A4 hemmen und somit die Kinetik anderer Arzneistoffe beeinflussen.

Eine Kombination mit Inhibitoren der hepatischen Transporter (z.B. OATP, P-gp, MRP) wird nicht empfohlen, weil die Ausscheidung über die Galle erfolgt. Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und Johanniskraut können zu einer Senkung der Plasmaspiegel führen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind vor allem auf die Hemmung der Zellteilung zurückzuführen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Blutbildstörungen (Neutropenie, Leukopenie, Blutarmut), Appetitverlust, periphere Neuropathie, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen (Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung), Haarausfall, Gelenk- und Muskelschmerzen, Müdigkeit, Schwäche und Fieber. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen sind möglich.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.4.2017 geändert.
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