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Doxylamin

Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Doxylamin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 1. Generation mit beruhigenden und schlaffördernden Eigenschaften. Es wird als Monopräparat in erster Linie zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt und dazu eine halbe Stunde vor dem Zubettgehen eingenommen. Doxylamin ist auch in Erkältungsmitteln enthalten und es existieren weitere Anwendungsgebiete. Im Unterschied zu den neueren Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den Histamin-H1-Rezeptor, sondern zusätzlich anticholinerg und zentral wirksam. Der Wirkstoff ist aufgrund seiner unerwünschten Wirkungen nicht unbestritten. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention.

synonym: Doxylaminum, Doxylamini hydrogensuccinas PhEur, Doxylaminhydrogensuccinat, Doxylaminsuccinat

Produkte

Doxylamin ist in der Schweiz als Lösung im Handel (Sanalepsi N®). In Kombination mit Dextromethorphan, Ephedrin und Paracetamol ist es zudem im Vicks MediNait® Saft enthalten. In Apotheken werden auch Mischungen von Doxylamin und Baldriantinktur zubereitet.

Struktur und Eigenschaften

Doxylamin (C17H22N2O, Mr = 270.4 g/mol) ist ein Racemat und liegt in Arzneimitteln als Doxylaminhydrogensuccinat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es gehört zu den Ethanolamin- und Pyridinderivaten.

Wirkungen

Doxylamin (ATC R06AA09 ) hat antihistamine, antiallergische, beruhigende, dämpfende, schlaffördernde und antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin- und Muscarin-Rezeptoren. Doxylamin hat eine Halbwertszeit von etwa 10 Stunden. Im Unterschied zu modernen Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den H1-Rezeptor und zentral wirksam.

Indikationen

Doxylamin ist in der Schweiz für die Kurzzeitbehandlung der Nervosität in Verbindung mit Einschlafstörungen, zur Behandlung des allergischen Schnupfens (z.B. Heuschnupfen) und zur Behandlung von Grippe- und Erkältungssymptomen (Kombinationspräparate) zugelassen.

In anderen Ländern wird es auch für weitere Anwendungsgebiete wie beispielsweise Schwangerschaftserbrechen in Kombination mit Pyridoxin (Diclectin® in Kanada, Diclegis® in den USA, retardiert), Nesselfieber oder Durchschlafstörungen eingesetzt, ist in der Schweiz dazu aber nicht registriert.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden bis zu dreimal täglich mit den Mahlzeiten oder bei Schlafstörungen eine halbe Stunde vor dem Schlafengehen eingenommen.

Missbrauch

Doxylamin kann aufgrund seiner dämpfenden und anticholinergen Eigenschaften missbraucht werden. In der Praxis wird beobachtet, dass es auch für die Langzeittherapie von Schlafstörungen verwendet wird, für die es nicht vorgesehen ist. In der Literatur wurden Selbstmordversuche mit einer toxischen Überdosis beschrieben. Der Schauspieler Heath Ledger (The Dark Knight, Brokeback Mountain) starb an einem Medikamentencocktail, der unter anderem auch Doxylamin enthielt.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die gleichzeitige Verabreichung zentral dämpfender Arzneimittel, Alkohol und Anticholinergika kann zu einer Wirkungsverstärkung führen und wird nicht empfohlen. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Phenytoin, Neuroleptika, ototoxischen Substanzen und Adrenalin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen wie Erregung und Halluzinationen bei Kindern und älteren Personen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention. Selten können Herz-Kreislauf-Reaktionen wie ein tiefer oder hoher Blutdruck oder Herzrhythmusstörungen auftreten.

siehe auch

Antihistaminika

Literatur

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen


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Alle Inhalte sind werbefrei. Dieser Artikel wurde zuletzt am 28.4.2014 geändert.
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