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Dissoziationskonstante Pharmakodynamik

synonym: KD, Ki

Definition und Eigenschaften

Damit ein Medikament seine pharmakologischen Effekte ausüben kann ist, müssen die darin enthaltenen Wirkstoffe in der Regel an molekulare Zielstrukturen im Organismus binden, die sogenannten Drug Targets. Das sind zum Beispiel Rezeptoren, Enzyme, Transporter, Ionenkanäle und Nukleinsäuren. Diese Bindung wird für Rezeptoren formal so dargestellt:

W(irkstoff) + R(ezeptor) ⇌ Wirkstoff-Rezeptor-Komplex (WR)

Die Dissoziationskonstante ist eine Gleichgewichtskonstante, die angibt, wo das Gleichgewicht dieses Prozesses liegt und das Verhältnis von gebundenem und ungebundenem Wirkstoff angibt. Sie ist wie folgt definiert (C = Konzentration, in mol/L):

KD = C(W) · C(R) / C(WR)

Die Einheit von KD ist mol/L und kann auch mit M angegeben werden. Je kleiner der Wert ist, desto mehr Wirkstoff liegt an den Rezeptor gebunden vor und desto höher ist die Bindungsaffinität des Wirkstoffs. Eine möglichst starke Bindung ist in der Regel auch eine Voraussetzung für die Wirksamkeit. Eine gute Bindungsstärke liegt im nanomolaren Bereich (z.B. 1 nM = 1 nmol/L).

Bindung eines Wirkstoffs an sein Drug Target, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

siehe auch

Agonisten, Antagonisten, Bindungsaffinität, Rezeptoren, Intermolekulare Wechselwirkungen

Autor

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 29.11.2023 geändert.
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