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Desogestrel Arzneimittelgruppen Gestagene

Desogestrel ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Gestagene der 3. Generation, der als östrogenfreie „Minipille“ zur oralen hormonellen Empfängnisverhütung bei Frauen verwendet wird. Desogestrel ist ein Prodrug und wird im Körper zu Etonogestrel metabolisiert. Die Wirkungen beruhen in erster Linie auf der Hemmung des Eisprungs. Die Tabletten werden ohne Einnahmepause jeden Tag zur selben Zeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unregelmässige Blutungen und ein Ausbleiben der Menstruation. Desogestrel kann im Unterschied zu anderen Pillen auch während der Stillzeit und bei einer Östrogenunverträglichkeit verwendet werden. Es ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen.

synonym: Desogestrelum PhEur, DSG

Produkte

Desogestrel ist als Monopräparat in Form von Filmtabletten im Handel (Cerazette®, 75 µg, Generika). Der Wirkstoff wurde in den 1980er-Jahren zugelassen. Im Jahr 2014 wurden in der Schweiz erstmals Generika registriert.

Struktur und Eigenschaften

Desogestrel (C22H30O, Mr = 310.5 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser schwer löslich ist. Es ist ein Prodrug von Etonogestrel (3-Keto-Desogestrel), welches auch im Verhütungsring (+ Ethinylestradiol) und im Verhütungsstäbchen enthalten ist. Der aktive Metabolit wird von CYP2C9 durch eine Hydroxylierung und Dehydrierung gebildet und ist mit Progesteron strukturell verwandt.

Wirkungen

Desogestrel (ATC G03AC09 ) hat empfängnisverhütende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Eisprungs und der Erhöhung der Viskosität des Zervikalschleims. Dadurch können die Eizellen nicht befruchtet werden. Desogestrel kann auch während der Stillzeit und bei einer Östrogenunverträglichkeit verwendet werden. Die Wirksamkeit ist gemäss neueren Untersuchungen mit kombinierten oralen Kontrazeptiva vergleichbar (Pearl Index: 0.14 bis 0.4). Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Etonogestrel liegt bei etwa 30 Stunden.

Indikationen

Zur oralen Empfängnisverhütung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden kontinuierlich ohne Einnahmepause einmal täglich alle 24 Stunden und immer zur selben Zeit eingenommen. Wird die Einnahme vergessen, kann sie innerhalb von 12 Stunden nachgeholt werden. Die nächste Tablette ist dann zum gewohnten Zeitpunkt zu verabreichen.

Kontraindikationen

Gestoden ist bei einer Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft, bei ungeklärten vaginalen Blutungen, akuten venösen thromboembolische Beschwerden, bei einer bestehenden oder vorausgegangenen schweren Lebererkrankung, Lebertumoren und geschlechtshormonsensitiven Malignomen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Der aktive Metabolit Etonogestrel wird von CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich. CYP-Induktoren können die Wirksamkeit verringern. Die gegen Durchfall eingesetzte Aktivkohle kann die Aufnahme von Desogestrel verringern und soll deshalb nicht gleichzeitig eingenommen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Ein wesentlicher Nachteil der Gestagenpille sind unregelmässige Blutungen (Schmierblutungen, Zwischenblutungen). Weitere häufige unerwünschte Wirkungen sind das Ausbleiben der Menstruation, Akne, Brustschmerzen, eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Stimmungsschwankungen, eine verminderte Libido und Übelkeit.

siehe auch

Verhütungsmittel, Orale Kontrazeptiva

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.12.2016 geändert.
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