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Darifenacin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Darifenacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase (Reizblase). Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei der Harnausscheidung spielt. Trotz der Blasenselektivität treten auch unter Darifenacin häufig anticholinerge unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen und trockene Augen.

synonym: Darifenacinum, Darifenacinum hydrobromidum, Darifenacinhydrobromid

Produkte

Darifenacin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Emselex®, 7.5 mg, 15 mg). Es ist in der Schweiz seit 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Darifenacin (C28H30N2O2, Mr = 426.6 g/mol) ist ein tertiäres Amin. Es liegt in Arzneimitteln als Darifenacinhydrobromid vor, ein weisses, kristallines Pulver.

Wirkungen

Darifenacin (ATC G04BD10 ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der neben M2 an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt. Trotz der Blasenselektivität treten jedoch auch unter Darifenacin häufig unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf.

Indikationen

Zur Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die übliche Dosis beträgt 7.5 bis 15 mg mit oder ohne Nahrung einmal täglich.

Kontraindikationen

Darifenacin ist bei Überempfindlichkeit, Harnretention, Magenentleerungsstörung, nicht behandeltem Engwinkelglaukom, Myasthenia gravis, schwerer Leberfunktionsstörung, schwerer ulzerativer Colitis, toxischem Megakolon sowie bei gleichzeitiger Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitor und starken P-Glykoprotein-Inhibitoren kontraindiziert.

Interaktionen

Darifenacin wird von CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Digoxin und Anticholinergika beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen und trockene Augen.

siehe auch

Hyperaktive Blase

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.11.2014 geändert.
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