Cholinesterase-Hemmer
Arzneimittelgruppen Parasympathomimetika Indirekte ParasympathomimetikaZusammenfassungCholinesterase-Hemmer sind Arzneimittel, welche durch Enzymhemmung die Spaltung von Acetylcholin in Essigsäure und Cholin verhindern. Dadurch wird die Konzentration von Acetylcholin am Rezeptor erhöht und die Acetylcholinwirkung verlängert. Einsatz finden Cholinesterase-Hemmer bei Erkrankungen mit verminderter cholinerger Aktivität, z.B. Morbus Alzheimer, Myasthenia gravis sowie bei Vergiftungen mit Parasympatholytika.
synonym: Acetylcholinesterase-Hemmer, Esterase-Hemmer
Wirkungen
zentral cholinerg (indirekt parasympathomimetisch)
Wirkmechanismus
Cholinesterase-Inhibitoren hemmen die Acetylcholinesterase, welche für den Abbau von Acetylcholin zuständig ist. Durch die Enzymhemmung wird die Wirkungsdauer von Acetylcholin verlängert.
Indikationen
- Erkrankungen mit verminderter cholinerger Aktivität:
- Alzheimer-Erkrankung
- Darmatonie
- Myasthenia gravis
- Atonische Verstopfung, Megakolon
- Paralytischer Darmverschluss
- Blasen-Ureter-Atonie
- Periphere Lähmungen der quergestreiften Muskulatur
- Vergiftungen mit Parasympatholytika, z.B. Atropin, Curare
- Als Miotika (topisch)
Wirkstoffe
- Donepezil (Aricept®)
- Distigmin (Ubretid®)
- Galantamin (Reminyl®)
- Neostigmin (Prostigmin®)
- Physostigmin (nicht im Handel)
- Pyridostigmin (Mestinon®)
- Rivastigmin (Exelon®)
Weitere:
- Tacrin
- Edrophonium
- Metrifonat
- Diverse Isektizide: Nitrostigmin, Paraxon, Methonyl
- Huperzin
- Onchidal
Wissenswertes
Chemischer Prototyp der Gruppe ist Physostigmin (nicht mehr im Handel), ein Alkaloid aus Physostigma venenosum (Fabaceae). Physostigmin wurde 1864 rein dargestellt, die Struktur wurde 1925 aufgeklärt.
Galantamin (Reminyl®) ist ein Alkaloid aus einer Schneeglöckchen-Art.
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation
- Birks J. Cholinesterase inhibitors for alzheimer’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2006. 1, CD005593 Pubmed
- Cummings J. L. Alzheimer’s Disease. N Eng J Med, 2004, 351, 56
- Mayeux R., Sano M. Treatment of alzheimer’s disease. N Engl J Med, 1999, 341, 1670
- Bores G. M. et al. Pharmacological evaluation of novel Alzheimer's disease therapeutics: acetylcholinesterase inhibitors related to galanthamine. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 227, 2, 728-38 Pubmed
