Carbapeneme
Arzneimittelgruppen Antibiotika Beta-Lactam-AntibiotikaCarbapeneme sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Beta-Lactam-Antibiotika zur Behandlung ausgewählter bakterieller Infektionskrankheiten mit empfindlichen Erregern. Sie sind bakterizid gegen aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Erreger. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an penicillinbindende Proteine und der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese. Die Arzneimittel werden in der Regel als intravenöse Infusion verabeicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Reaktionen an der Infusionsstelle, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und eine Venenentzündung. Carbapeneme werden an der Niere aktiv sekretiert.
synonym: Thienamycine, Thienamycin-Derivate, Carbapenem-Antibiotika
ProdukteCarbapeneme sind in der Schweiz als Injektions- und Infusionspräparate im Handel.
Struktur und EigenschaftenAlle Carbapeneme sind von der Modellsubstanz Thienamycin abgeleitet und werden deshalb auch als Thienamycine bezeichnet. Thienamycin ist selbst nicht als Arzneimittel im Handel.
Carbapeneme (ATC J01DH 
) sind bakterizid gegen aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Bakterien. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an penicillinbindende Proteine (PBP) und der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese, was zur Auflösung und zum Tod der Bakterien führt. Imipenem, der erste Vertreter der Arzneimittelgruppe, wird vom Nierenenzym Dehydropeptidase-I (DHP-I) abgebaut. Es wird deshalb fix mit dem Enzymhemmer Cilastatin kombiniert, welcher die Konzentration erhöht und zusätzlich die Nephrotoxizität verringert. Cilastatin hat selbst keine antimikrobielle Aktivität.
Die übrigen Wirkstoffe werden nicht von DHP-I biotransformiert, weil sie eine Methylgruppe an der 1-β-Position tragen (R1). Mit Ausnahme des langwirksamen Ertapenem haben alle Carbapeneme eine kurze Halbwertszeit von etwa einer Stunde. Sie zeichnen sich ferner durch eine Stabilität gegenüber vielen Beta-Lactamasen aus.
- Imipenem + Cilastatin (Tienam®, Generika) - 1. Vertreter (1985)
- Meropenem (Meronem®, Generika) + Vaborbactam
- Doripenem
- Ertapenem (Invanz®)
Die Carbapeneme Biapenem und Panipenem sind in der Schweiz nicht erhältlich.
IndikationenZur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten mit empfindlichen Erregern, in der Regel als Reservemedikamente. Zu den Anwendungsgebieten gehören unter anderem:
- Intraabdominelle Infektionen
- Atemwegsinfektionen, Lungenentzündung
- Gynäkologische Infektionen
- Blutvergiftung
- Infektionen des Urogenitaltrakts
- Knochen- und Gelenkinfektionen
- Infektionen der Haut und Weichteile
- Entzündung der Herzinnenhaut (Endokarditis)
- Komplizierte Harnwegsinfektionen
Gemäss der Fachinformation. Die Antibiotika werden meistens als intravenöse Infusion verabreicht, teilweise auch als Injektion.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit, auch gegen andere Beta-Lactam-Antibiotika
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCarbapeneme sind organische Anionen und werden an der Niere sekretiert. Probenecid, ein Hemmer des Transports, kann die Plasmaspiegel und die Halbwertszeit im Plasma erhöhen. Des Weiteren können die Antibiotika die Valproinsäure-Spiegel senken und Krampfanfälle auslösen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Reaktionen an der Infusionsstelle, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen und eine Venenentzündung. Überempfindlichkeitsreaktionen werden gelegentlich beobachtet.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Burkhardt O., Derendorf H., Welte T. Ertapenem: the new carbapenem 5 years after first FDA licensing for clinical practice. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(2), 237-56 Pubmed
- El-Gamal M.I., Oh C.H. Current status of carbapenem antibiotics. Curr Top Med Chem, 2010, 10(18), 1882-97 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Keam S.J. Doripenem: a review of its use in the treatment of bacterial infections. Drugs, 2008, 68(14), 2021-57 Pubmed
- Mohr J.F. 3rd. Update on the efficacy and tolerability of meropenem in the treatment of serious bacterial infections. Clin Infect Dis, 2008, 47 Suppl 1, S41-51 Pubmed
- Nicolau D.P. Carbapenems: a potent class of antibiotics. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9(1), 23-37 Pubmed
- Papp-Wallace K.M., Endimiani A., Taracila M.A., Bonomo R.A. Carbapenems: past, present, and future. Antimicrob Agents Chemother, 2011, 55(11), 4943-60 Pubmed
- Rodloff A.C., Goldstein E.J., Torres A. Two decades of imipenem therapy. J Antimicrob Chemother, 2006, 58(5), 916-29 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.