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Canagliflozin Arzneimittelgruppen Antidiabetika SGLT2-Hemmer

Canagliflozin ist ein antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer zur Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Glucose an der Niere und damit der verstärkten Glucoseausscheidung über den Harn. Die Tabletten werden einmal täglich vor der ersten Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, Harnwegsinfektionen und ein häufiger Harndrang. Diese Nebenwirkungen sind auf die erhöhten Glucosekonzentrationen im Urin zurückzuführen. Canagliflozin wird von UGT1A9 und UGT2B4 konjugiert.

synonym: Canagliflozinum, Canagliflozinum hemihydricum, Canagliflozin-Hemihydrat

Produkte

Canagliflozin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Invokana®). Es wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen. Vokanamet® (Invokamet®) ist eine Fixkombination von Canagliflozin und Metformin. Sie wurde in der Schweiz ebenfalls im Jahr 2014 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Canagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g/mol) ist ein C-Glucosid und ein fluoriertes Phenylthiophen-Derivat. Es liegt als Canagliflozin-Hemihydrat vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es ist von Phlorizin abgeleitet, einem natürlichen und unselektiven SGLT-Hemmer aus der Apfelbaumrinde.

Wirkungen

Canagliflozin (ATC A10BX11 ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften und kann das Gewicht reduzieren. Es ist ein Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich. Die Inhibition führt zu einer verstärkten Ausscheidung des Traubenzuckers über den Harn. Der Wirkmechanismus ist im Gegensatz zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig.

Indikationen

Zur Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich vor der ersten Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Canagliflozin ist bei einer Überempfindlichkeit und schweren Nierenerkrankungen kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Canagliflozin wird von UGT1A9 und UGT2B4 konjugiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit UGT-Induktoren wie Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital und Ritonavir sowie mit Digoxin beschrieben. Canagliflozin interagiert kaum mit CYP450.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, Harnwegsinfektionen und ein häufiger Harndrang. Diese Nebenwirkungen sind auf die erhöhte Glucosekonzentration im Urin zurückzuführen.

siehe auch

SGLT2-Hemmer, Dapagliflozin, Diabetes mellitus Typ 2

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.4.2017 geändert.
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