Bosentan
Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-AntagonistenBosentan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie und digitaler Ulzerationen. Die Wirkungen beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an ETA- und ETB-Rezeptoren. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Ödeme und Flüssigkeitsretention, veränderte Leberwerte und eine Anämie. Bosentan kann hepatoxische Nebenwirkungen hervorrufen. Deshalb müssen während der Behandlung die Leberwerte überwacht werden. Der Wirkstoff ist fruchtschädigend sowie ein Substrat und Induktor von CYP2C9 und CYP3A4. synonym: Bosentanum, Bosentanum monohydricum, Bosentan-Monohydrat
ProdukteBosentan ist in Form von Tabletten und dispersiblen Tabletten im Handel (Tracleer®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2002 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2017 registriert.
Struktur und EigenschaftenBosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Bosentan-Monohydrat vor, ein weisses bis gelbliches Pulver, das in Wasser schlecht löslich ist. Es handelt sich um ein Bipyrimidin- und ein Benzolsulfonamid-Derivat.
Bosentan (ATC C02KX01 
) ist ein kompetitiver und dualer Antagonist am ETA- und ETB-Rezeptor. Es hebt die Effekte von Endothelin auf und verringert so den pulmonalen und systemischen Gefässwiderstand, was zu einem höheren Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz führt.
- Pulmonale arterielle Hypertonie
- Zur Reduktion der Anzahl neuer digitaler Ulzerationen bei Patienten mit systemischer Sklerose und aktiver digitaler Ulzerationserkrankung.
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Leberfunktionsstörungen
- Schwangerschaft
- Kombination mit Ciclosporin und Glibenclamid
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenBosentan wird von CYP2C9 und CYP3A4 metabolisiert und ist ein Induktor dieser Isoenzyme. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Ödeme und Flüssigkeitsretention, veränderte Leberwerte und eine Anämie. Bosentan kann selten hepatoxische Nebenwirkungen hervorrufen. Deshalb müssen die Leberwerte während der Behandlung überwacht werden.
siehe auchEndothelin-Rezeptor-Antagonisten, Ambrisentan, Sitaxentan
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Kenyon K.W., Nappi J.M. Bosentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Ann Pharmacother, 2003, 37(7-8), 1055-62 Pubmed
- O'Callaghan D., Gaine S.P. Bosentan: a novel agent for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Int J Clin Pract, 2004, 58(1), 69-73 Pubmed
- Raja S.G., Dreyfus G.D. Current status of bosentan for treatment of pulmonary hypertension. Ann Card Anaesth, 2008, 11(1), 6-14 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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