Bezafibrat
Arzneimittelgruppen Lipidsenker FibrateZusammenfassungBezafibrat ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Fibrate, der Triglyceride im Blut senkt. Es führt zudem zu einer leichten Reduktion von LDL- und zu einer leichten Erhöhung von HDL-Cholesterin. Die Effekte beruhen auf der Aktivierung der nukleären Rezeptoren PPAR. Bezafibrat wird zur Behandlung von primären und sekundären Hyperlipidämien eingesetzt. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören verminderter Appetit, Verdauungsstörungen, Muskelerkrankungen und Hautreaktionen. Die Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden, um schwere Nebenwirkungen zu vermeiden.
synonym: Bezafibratum PhEur
Produkte
Bezafibrat ist in Form von Retardtabletten im Handel (Cedur® retard). Es ist in der Schweiz seit 1979 zugelassen.
Struktur und Eigenschaften
Bezafibrat (C19H20ClNO4, Mr = 361.8 g/mol) ist ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Wirkungen
Bezafibrat (ATC C10AB02 
) senkt vor allem erhöhte Triglyzeridwerte im Blut. Es hat einen mässigen Einfluss auf LDL-Cholesterol und erhöht HDL leicht. In den vergangenen Jahren ist der Wirkmechanismus aufgeklärt worden. Fibrate aktivieren nukleäre Rezeptoren aus der Familie der PPAR (peroxisome proliferator-activated receptors), welche Gene regulieren, die im Lipid- und Glucosestoffwechsel eine wichtige Rolle spielen. Gemäss Tenenbaum et al. (2005) ist Bezafibrat ein Pan-Agonist und aktiviert alle drei bekannten PPAR-Subtypen, alpha, gamma und beta/delta. Es ähnelt demnach den Glitazaren, die duale PPAR-α/γ Agonisten sind.
Indikationen
Bezafibrat wird zur Behandlung primärer und sekundärer Hyperlipidämien eingesetzt.
Dosierung
Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Bezafibrat wird in der Regel einmal täglich nach oder mit einer Mahlzeit eingenommen. In Deutschland sind auch nicht-retardierte Arzneiformen im Handel, die 3 mal täglich verabreicht werden müssen.
Kontraindikationen
Bezafibrat ist bei Überempfindlichkeit, bekannter Photoallergie oder photoallergischen Reaktionen gegen Fibrate, während der Schwangerschaft und Stillzeit, bei Lebererkrankungen, Gallenblasenerkrankungen, Serumkreatininwerten >1.5 mg/100 ml oder bei einer Kreatinin-Clearance ≤60 ml/min und bei Dialysepatienten kontraindiziert. Es darf nicht zusammen mit Statinen verabreicht werden, wenn prädisponierende Faktoren für eine Myopathie vorliegen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit den folgenden Wirkstoffen beschrieben worden: Vitamin-K-Antagonisten, Östrogene, Cholestyramin, Perhexilinhydrogenmaleat, MAO-Hemmer, Immunsuppressiva, Sulfonylharnstoffe, Insuline. Statine können möglicherweise das Risiko für Muskelerkrankungen (Rhabdomyolyse) erhöhen.
Unerwünschte Wirkungen
Die häufigste unerwünschte Wirkung ist ein verminderter Appetit. Gelegentlich können Überempfindlichkeitsreaktionen, Schwindel, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Muskelschwäche, Muskelerkrankungen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Hautreaktionen, Cholestasis, ein akutes Nierenversagen, eine erektile Dysfunktion und veränderte Laborwerte auftreten. Sehr selten sind schwere Blutbildveränderungen, Hautreaktionen, eine Auflösung der Skelettmuskulatur (Rhabdomyolyse) und Gallensteine.
siehe auch
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- de Faire U., Ericsson C.G., Grip L., Nilsson J., Svane B., Hamsten A. Secondary preventive potential of lipid-lowering drugs. The Bezafibrate Coronary Atherosclerosis Intervention Trial (BECAIT). Eur Heart J, 1996, 17 Suppl F, 37-42 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Goa K.L., Barradell L.B., Plosker G.L. Bezafibrate. An update of its pharmacology and use in the management of dyslipidaemia. Drugs, 1996, 52(5), 725-53 Pubmed
- Goldenberg I., Benderly M., Goldbourt U. Update on the use of fibrates: focus on bezafibrate. Vasc Health Risk Manag, 2008, 4(1), 131-41 Pubmed
- Tenenbaum A., Motro M., Fisman E.Z. Dual and pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) co-agonism: the bezafibrate lessons. Cardiovasc Diabetol, 2005, 16, 4, 14 Pubmed
