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Baricitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Baricitinib ist ein entzündungshemmender und immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren, der für die Behandlung der rheumatoiden Arthritis eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Hemmung der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

synonym: Baricitinibum, LY3009104, INCB28050

Produkte

Baricitinib wurde in der Schweiz und in der EU im Jahr 2017 zugelassen (Olumiant® Filmtabletten, Eli Lilly/Incyte).

Struktur und Eigenschaften

Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) ist strukturell mit Adenosintriphosphat verwandt und interagiert mit der ATP-Bindungstelle der Kinasen. Es ist in Wasser nur wenig löslich.

Wirkungen

Baricitinib (ATC L04AA37 ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende und antineoplastische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Januskinasen 1 und 2 (JAK). Dadurch wird die Bildung proinflammatorischer Zytokine gehemmt. Die Halbwertszeit beträgt etwa 13 Stunden.

Indikationen

Für die Kombinationstherapie einer mittelschweren bis schweren aktiven rheumatoiden Arthritis als Mittel der 2. Wahl.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Baricitinib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Baricitinib ist ein Substrat von CYP3A4, was aber klinisch nicht relevant zu sein scheint. Der Wirkstoff ist auch ein Substrat von OAT3, P-Glykoprotein, BCRP und MATE2-K.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung des LDL-Cholesterins, Infektionen der oberen Atemwege und Übelkeit.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.7.2017 geändert.
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