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Azelastin Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Azelastin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation. Es wird in Form von Nasensprays oder als Augentropfen zur Behandlung von allergischem Schnupfen, Heuschnupfen und allergischer Bindehautentzündung eingesetzt. In einigen Ländern ist Azelastin auch zur Behandlung der nicht-allergischen vasomotorischen Rhinitis zugelassen. Zu den unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Geschmacksstörungen aufgrund des bitteren Eigengeschmacks des Wirkstoffs, lokale Reaktionen und selten systemische Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel.

synonym: Azelastinum, Azelastini hydrochloridum PhEur, Azelastinhydrochlorid

Produkte

Azelastin ist als Nasenspray und in Form von Augentropfen erhältlich (Allergodil®, Dymista® + Fluticason, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Azelastin (C22H24ClN3O, Mr = 381.9 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Azelastinhydrochlorid vor, ein weisses bis fast weisses, kristallines Pulver. Es ist ein Phthalazinonderivat und ist fast geruchlos. Es hat einen bitteren Geschmack, was zu Geschmacksstörungen und selten sogar zum Therapieabbruch führen kann (siehe unter unerwünschte Wirkungen). Es wurde deshalb auch eine Formulierung mit Süssungsmitteln entwickelt, welche den Geschmack überdecken sollen.

Wirkungen

Azelastin (ATC R01AC03 , ATC R06AX19 , ATC S01GX07 ) hat antiallergische, antihistamine und entzündungshemmende Eigenschaften und hemmt die Bildung und Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie zum Beispiel der Leukotriene. Es hat eine hohe Affinität zum H1-Rezeptor, bindet weniger stark an den H2-Rezeptor und lindert die Beschwerden der allergischen Rhinitis wie Juckreiz, Niesreiz, verstopfte Nase und die Augensymptomatik.

Die Wirkung tritt rasch, bei nasaler Anwendung innert zirka 15 bis 30 Minuten, ein und hält bis zu 12 Stunden an. Die Wirksamkeit wurde in klinischen Untersuchungen dokumentiert. Azelastin ist nicht kardiotoxisch.

Indikationen

Azelastin ist in Form eines Nasensprays zur Behandlung von Heuschnupfen und allergischer Rhinitis und als Augentropfen zur Behandlung einer allergischer Bindehautentzündung zugelassen.

In anderen Ländern, zum Beispiel in den USA, nicht aber in der Schweiz, ist es auch gegen nicht-allergische, vasomotorische Rhinitis im Handel und gemäss Literatur wirksam. Ein weiteres mögliches Einsatzgebiet ist die gustatorische Rhinitis (Nasenlaufen beim Essen).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Der Nasenspray oder die Augentropfen werden 1 bis 2 mal täglich angewendet. Damit im Mund kein bitterer Geschmack auftritt, kann der Kopf bei der Anwendung des Nasensprays etwas nach vorne geneigt und der Sprühstoss nicht tief inhaliert werden.

Kontraindikationen

Azelastin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert und soll als Nasenspray nicht bei Kindern unter 12 Jahren (zuwenig Daten) und als Augentropfen nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewandt werden. Beim Lenken eines Fahrzeugs oder Bedienen schwerer Maschinen kann in Einzelfällen Müdigkeit als unerwünschte Wirkung auftreten, deshalb ist Vorsicht geboten.

Bei der Anwendung der Augentropfen wird das gleichzeitige Tragen weicher Kontaktlinsen nicht empfohlen, da sich das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid in den Linsen einlagern kann. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bei lokaler Anwendung sind bisher keine Interaktionen bekannt. Azelastin wird von CYPs metabolisiert. In seltenen Fällen könnte mit dämpfenden Wirkstoffen und Alkohol die zentralen Nebenwirkungen verstärkt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, schlechter bitterer Geschmack aufgrund des Eigengeschmacks der Substanz, Übelkeit, lokale Beschwerden der Augen oder der Nase, Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen, Hautausschlag, Juckreiz, Nesselfieber, Schwindel, Kopfschmerzen, selten Abgeschlagenheit, Schwächegefühl und Müdigkeit.

siehe auch

Antihistaminika-Augentropfen, Antihistaminika, Heuschnupfen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.6.2016 geändert.
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