Azelastin
Arzneimittelgruppen Antihistaminika Antihistaminika-Augentropfen / Antihistaminika-NasenspraysZusammenfassungAzelastin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation. Er wird äusserlich in Form von Nasensprays oder als Augentropfen zur Behandlung von allergischem Schnupfen, Heuschnupfen und allergischer Bindehautentzündung eingesetzt. In einigen Ländern ist es auch zur Behandlung der nicht-allergischen vasomotorischen Rhinitis zugelassen. Zu den unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Geschmacksstörungen aufgrund des bitteren Eigengeschmacks des Wirkstoffs, lokale Reaktionen und selten systemische Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel.
synonym: Azelastini hydrochloridum PhEur
Produkte
Azelastin ist als Nasenspray oder als Augentropfen erhältlich (Allergodil®, Otrivin® Heuschnupfen). Es ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen. Orale Formen, zum Beispiel Tabletten, sind in der Schweiz bisher nicht erhältlich.
Struktur und Eigenschaften
Azelastin (C22H24ClN3O, Mr = 381.9 g/mol) liegt als Hydrochlorid als weisses bis fast weisses, kristallines Pulver vor. Es ist ein Phthalazinonderivat und ist fast geruchlos. Es hat einen bitteren Geschmack, was zu Geschmacksstörungen und selten zum Therapieabbruch führen kann (siehe unter unerwünschte Wirkungen). Es wurde deshalb auch eine Formulierung mit Süssungsmitteln entwickelt, welche den Geschmack überdecken sollen.
Wirkungen
Azelastin (ATC R01AC03 
, ATC R06AX19 , ATC S01GX07 ) ist antiallergisch, antihistamin, entzündungshemmend und hemmt die Bildung und Freisetzung von Entzündungsmediatoren wie zum Beispiel der Leukotriene. Es hat eine hohe Affinität zum H1-Rezeptor, bindet weniger stark an den H2-Rezeptor und lindert die Beschwerden der allergischen Rhinitis wie Juckreiz, Niesreiz, verstopfte Nase und die Augensymptomatik. Die Wirkung tritt rasch, bei nasaler Anwendung innert zirka 15 bis 30 Minuten, ein und hält bis zu 12 Stunden an. Die Wirksamkeit wurde in klinischen Untersuchungen dokumentiert. Azelastin ist nicht kardiotoxisch.
Indikationen
Azelastin ist in Form eines Nasensprays zur Behandlung von Heuschnupfen und allergischer Rhinitis und als Augentropfen zur Behandlung einer allergischer Bindehautentzündung zugelassen. In anderen Ländern, zum Beispiel in den USA, nicht aber in der Schweiz, ist es auch gegen nicht-allergische, vasomotorische Rhinitis im Handel und gemäss Literatur wirksam. Ein weiteres mögliches Einsatzgebiet ist die gustatorische Rhinitis (Nasenlaufen beim Essen).
Dosierung
Der Nasenspray oder die Augentropfen werden 1 bis 2 mal täglich angewendet. Damit im Mund kein bitterer Geschmack auftritt, kann der Kopf bei der Anwendung des Nasensprays etwas nach vorne geneigt und der Sprühstoss nicht tief inhaliert werden.
Kontraindikationen
Azelastin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert und soll als Nasenspray nicht bei Kindern unter 12 Jahren (zuwenig Daten) und als Augentropfen nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewandt werden. Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Fachinformation. Beim Lenken eines Fahrzeugs oder Bedienen schwerer Maschinen kann in Einzelfällen Müdigkeit als unerwünschte Wirkung auftreten, deshalb ist Vorsicht geboten. Bei der Anwendung der Augentropfen wird das gleichzeitige Tragen weicher Kontaktlinsen nicht empfohlen, da sich das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid in den Linsen einlagern kann.
Interaktionen
Bei lokaler Anwendung sind bisher keine Interaktionen bekannt. Azelastin wird von CYPs metabolisiert. In seltenen Fällen könnte mit dämpfenden Wirkstoffen und Alkohol die zentralen Nebenwirkungen verstärkt werden.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Geschmacksstörungen, schlechter bitterer Geschmack aufgrund des Eigengeschmacks der Substanz, Übelkeit, lokale Beschwerden der Augen oder der Nase, Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen, Hautausschlag, Juckreiz, Nesselfieber, Schwindel, Kopfschmerzen, selten Abgeschlagenheit, Schwächegefühl, Müdigkeit.
siehe auch
Antihistaminika-Augentropfen, Antihistaminika, Heuschnupfen
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Berger W.E. Pharmacokinetic characteristics and safety and tolerability of a reformulated azelastine hydrochloride nasal spray in patients with chronic rhinitis. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(1), 91-102 Pubmed
- Bernstein J.A. Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability. Curr Med Res Opin, 2007, 23(10), 2441-52 Pubmed
- Lee C., Corren J. Review of azelastine nasal spray in the treatment of allergic and non-allergic rhinitis. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(5),701-9 Pubmed
- McNeely W., Wiseman L.R. Intranasal azelastine. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis. Drugs. 1998, 56(1), 91-114 Pubmed
