Axitinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerAxitinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, der als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung eines fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von VEGFR 1-3, welche an der Gefässneubildung und am Tumorwachstum beteiligt sind. Axitinib wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Müdigkeit und hoher Blutdruck. Axitinib wird von CYP3A metabolisiert. synonym: Axitinibum, AG-013736
Produkte
Axitinib wurde in der Schweiz im März 2012 in Form von Filmtabletten zugelassen (Inlyta®, Pfizer).
Struktur und Eigenschaften
Axitinib (C22H18N4OS, Mr = 386.5 g/mol) ist ein Benzamid- und Benzindazolderivat. Es liegt als weisses bis leicht gelbes Pulver vor.
Wirkungen
Axitinib ist antitumoral. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von VEGFR-1, -2 und -3 (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors). Diese sind an der Gefässneubildung und am Tumorwachstum beteiligt.
Indikationen
Als Mittel der 2. Wahl zur Behandlung eines fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms.
Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Axitinib wird üblicherweise zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Kontraindikationen
Axitinib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Axitinib wird hauptsächlich von CYP3A4/5 und zu einem geringeren Anteil von CYP1A2, CYP2C19 und UGT1A1 metabolisiert. Entsprechende Interaktionen mit CYP-Hemmern und Induktoren sind möglich.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, hoher Blutdruck, Müdigkeit, Appetitmangel, Übelkeit, Stimmstörungen, Hand-Fuss-Syndrom, reduziertes Körpergewicht, Erbrechen und Verstopfung.
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Choueiri T.K. Axitinib, a novel anti-angiogenic drug with promising activity in various solid tumors. Curr Opin Investig Drugs, 2008, 9(6), 658-71 Pubmed
- Ho T.H, Jonasch E. Axitinib in the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Future Oncol, 2011, 7(11), 1247-53 Pubmed
- Kelly R.J., Rixe O. Axitinib (AG-013736). Recent Results Cancer Res, 2010, 184, 33-44 Pubmed
- Sonpavde G., Hutson T.E., Rini B.I. Axitinib for renal cell carcinoma. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(5), 741-8 Pubmed
- Swissmedic
Autor
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
