Unsere Vision Team Kontakt Werben SPENDEN Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Aprepitant Arzneimittelgruppen Antiemetika NK1-Rezeptor-Antagonisten

Aprepitant ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der NK1-Rezeptor-Antagonisten, der zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren. Aprepitant blockiert kompetitiv die Effekte des natürlichen Liganden Substanz P. Es wird oral in Form von Kapseln und intravenös in Form seines Prodrugs Fosaprepitant verabreicht. Bei der Behandlung müssen die möglichen Arzneimittel-Wechselwirkungen beachtet werden. Aprepitant hemmt CYP3A4 und kann so die Konzentration anderer Arzneimittel erhöhen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Müdigkeit, Schluckauf und Appetitmangel.

synonym: Aprepitantum

Produkte

Aprepitant ist in Form von Kapseln im Handel (Emend®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2003 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g/mol) ist ein Morpholin- und Triazol-3-on-Derivat. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Zur intravenösen Anwendung wird auch das besser wasserlösliche Prodrug Fosaprepitant (Ivemend®) eingesetzt, ein N-Posphoryl-Derivat von Aprepitant.

Wirkungen

Aprepitant (ATC A04AD12 ) ist antiemetisch. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven Antagonismus an Neurokinin-1-Rezeptoren (NK1). Aprepitant blockiert kompetitiv die Effekte des natürlichen Liganden Substanz P, des am häufigsten vorkommenden Neurokinins im zentralen Nervensystem.

Indikationen

In Kombination mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie.

Kontraindikationen

Aprepitant ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert und darf nicht zusammen mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid angewendet werden (alle diese Arzneimittel sind in der Schweiz ausser Handel). Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es sind zahlreiche Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Aprepitant ist Hemmer, ein Substrat und ein Induktor von CYP3A4 und induziert CYP2C9. Die CYP3A4-Hemmung kann die Konzentration von Substraten erhöhen und unerwünschte Wirkungen und Toxizität verursachen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Müdigkeit, Schluckauf, Appetitmangel und erhöhte Leberwerte (ALT).

siehe auch

Fosaprepitant (Ivemend®) zur intravenösen Anwendung

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2017 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 3.4.2017 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen