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Apremilast Arzneimittelgruppen Phosphodiesterase-4-Hemmer

Apremilast ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der PDE4-Inhibitoren, der als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung einer Plaque-Psoriasis und einer aktiven Psoriasis-Arthritis eingesetzt wird. Die entzündungshemmenden Effekte auf die Haut und die Gelenke beruhen auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase-4, was zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt. Die Folge ist eine verminderte Bildung und Ausschüttung von Entzündungsmediatoren durch Entzündungszellen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und anschliessend werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen. Die Einnahme von Apremilast kann mit einer depressiven Verstimmung und einem Gewichtsverlust verbunden sein.

synonym: Apremilastum, CC-10004

Produkte

Apremilast ist in Form von Filmtabletten im Handel (Otezla®). Es wurde in den USA im Jahr 2014 und in der Schweiz und in der EU im Jahr 2015 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Apremilast (C22H24N2O7S, Mr = 460.5 g/mol) ist ein Dioxoisoindolacetamid-Derivat.

Wirkungen

Apremilast (ATC L04AA32 ) hat immunmodulierende und entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphodiesterase-4 (PDE-4) in Entzündungszellen, was zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP führt. Dies resultiert in einer verminderten Bildung von Entzündungsmediatoren wie beispielsweise TNF-alpha, IL-17 und IL-13 sowie zu einer vermehrten Bildung von antientzündlichen Mediatoren wie IL-10.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird einschleichend begonnen. Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Bei Patienten mit einer schweren Niereninsuffizienz muss die Dosis auf eine Tablette einmal täglich reduziert werden.

Kontraindikationen

Apremilast ist bei einer Überempfindlichkeit und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Apremilast wird sowohl über CYP-vermittelte als auch über nicht-CYP-vermittelte Stoffwechselwege umfassend metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit CYP-Induktoren möglich. Es bestehen keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren, oralen Kontrazeptiva und Methotrexat.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen. Die Einnahme von Apremilast kann mit einer depressiven Verstimmung und einem Gewichtsverlust verbunden sein.

siehe auch

Schuppenflechte, Roflumilast

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.8.2015 geändert.
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