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Amlodipin

Arzneimittelgruppen Calciumkanalblocker Dihydropyridine

Amlodipin ist ein blutdrucksenkender und gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Dihydropyridine. Es senkt den Blutdruck bei Hypertonie und reduziert die Anfälle bei stabiler oder vasospastischer Angina pectoris. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Calciumeinstroms in glatte Muskelzellen. Aufgrund der langen Halbwertszeit genügt eine einmal tägliche Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten. Amlodipin wird von CYP3A4 metabolisiert. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Oedeme, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Gesichtsrötungen.

synonym: Amlodipinum, Amlodipini besilas PhEur, Amlodipini mesilas monohydricum

Produkte

Amlodipin ist in Form von Tabletten in den Stärken 5 mg und 10 mg im Handel. In den USA ist zusätzlich die Dosierung 2.5 mg freigegeben. Der Wirkstoff ist in der Schweiz seit 1990 zugelassen. Neben dem Original Norvasc® sind seit 2005 zahlreiche Generika erhältlich. Auch Fixkombinationen mit anderen Wirkstoffen sind auf dem Markt (Aliskiren, Atorvastatin, Perindopril, Telmisartan, Valsartan, Olmesartan, Hydrochlorothiazid).

Struktur und Eigenschaften

Amlodipin (C20H25ClN2O5, Mr = 408.9 g/mol) hat ein chirales Zentrum und ist ein Racemat. Es liegt im Original Norvasc® in Form des Salzes Amlodipinbesilat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser schwer löslich ist. Besilate sind die Salze der Benzolsulfonsäure. In Generika liegt es entweder wie im Original als Amlodipinbesilat oder als Amlodipinmesilat vor (Salz der Methansulfonsäure). Arzneimittel mit Amlodipinmaleat sind in der Schweiz nicht mehr im Handel; sie sind aufgrund möglicher Stabilitätsprobleme umstritten. Bei der Einführung der Generika wurde heftig debattiert, ob die verschiedenen Salze austauschbar sind. Während die Behörden davon ausgehen, hat der Hersteller verschiedene Argumente dagegen vorgebracht (z.B. Meredith, 2009).

Wirkungen

Amlodipin (ATC C08CA01 ) ist blutdrucksenkend, gefässentspannend und antiischämisch. Es senkt den totalen peripheren Widerstand (die Nachlast), entlastet das Herz und verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Calciumeinstroms über Calciumkanäle vom L-Typ in die Herzmuskelzellen und die glatten Gefässmuskelzellen.

Indikationen

Amlodipin ist als Monopräparat zur Behandlung der arteriellen Hypertonie und zur Anfallsprophylaxe bei stabiler und bei vasospastischer Angina pectoris indiziert.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die übliche Dosis bei Erwachsenen beträgt 5 mg bis maximal 10 mg. Bei höheren Dosen treten vermehrt unerwünschte Wirkungen auf. Die Einnahme ist unabhängig von den Mahlzeiten. Aufgrund der langen Halbwertszeit von 35 bis 50 Stunden reicht eine einmal tägliche Verabreichung aus. Die Anwendung bei Kindern ab 6 Jahren (2.5 mg) ist in der Schweiz bisher nicht zugelassen.

Kontraindikationen

Amlodipin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die deutsche Fachinformation listet als Kontraindikationen zusätzlich schwere Hypotonie, Schock, Aortenstenose, instabile Angina pectoris, akuter Myokardinfarkt und schwere Leberfunktionsstörung auf. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Andere Antihypertonika können zu einer verstärkten Senkung des Blutdrucks führen. Dies kann im Rahmen einer Kombinationstherapie erwünscht sein. Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Theophyllin und Ergotamin können nicht ausgeschlossen werden. Grapefruitsaft kann die Plasmakonzentration und die AUC von Amlodipin leicht erhöhen. Beim Konsum geringer Mengen sollten daraus kaum Komplikationen entstehen. Vom Konsum von mehr als einem Liter pro Tag wird jedoch abgeraten.

Amlodipin wird in der Leber umfassend zu inaktiven Metaboliten biotransformiert und hat einen hohen First-Pass-Metabolismus. Die Schweizer Arzneimittel-Fachinformation macht keine Aussage zu den beteiligten Enzymen. Gemäss Flockhart, Katoh et al. (2000) und der deutschen Fachinformation ist CYP3A4 relevant beteiligt. Laut der deutschen und amerikanischen Fachinformation können starke CYP3A4-Hemmer wie Azol-Antimykotika zu einem signifikanten Anstieg der Plasmakonzentrationen führen. CYP-Induktoren könnten die Spiegel verringern.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste unerwünschte Wirkung sind Oedeme (Wassereinlagerungen). Aufgrund der Gefässerweiterung und der Blutdrucksenkung kommt es häufig zu Schwindel, Kopfschmerzen, fühlbaren Herzschlägen, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Rötungen im Gesicht. Gelegentlich sinkt der Blutdruck zu stark ab. Unterbauchschmerzen und Übelkeit sind zwei weitere häufige Nebenwirkungen. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen sind möglich, darunter die seltene Zahnfleischwucherung. Sehr selten wurde über schwere kardiovaskuläre Ereignisse und über Leberentzündung berichtet. Inwiefern diese Fälle mit der Einnahme von Amlodipin zusammenhängen, ist jedoch nicht genau bekannt.

Literatur

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte (Schweiz)

ProduktWirkstoffeZulassungsinhaberAbgabekategorieGruppe
Amlo Actavis 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Actavis Switzerland AGBCalciumkanalblocker
Amlo Actavis 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Actavis Switzerland AGBCalciumkanalblocker
Amlo Axapharm 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Axapharm AGBCalciumkanalblocker
Amlo Axapharm 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Axapharm AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Actavis 10
Tabletten
Amlodipinum
Actavis Switzerland AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Actavis 5
Tabletten
Amlodipinum
Actavis Switzerland AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Axapharm 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Axapharm AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Axapharm 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Axapharm AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin HelvePharm 10
Tabletten
Amlodipinum
Helvepharm AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin HelvePharm 5
Tabletten
Amlodipinum
Helvepharm AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Pfizer 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Pfizer AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Pfizer 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Pfizer AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Plus Pfizer 10/10 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Atorvastatinum
Pfizer AGBC10B
Amlodipin Plus Pfizer 5/10 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Atorvastatinum
Pfizer AGBC10B
Amlodipin Sandoz eco 10
Tabletten
Amlodipinum
Sandoz Pharmaceuticals AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Sandoz eco 5
Tabletten
Amlodipinum
Sandoz Pharmaceuticals AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Spirig HC 10mg
Tabletten
Amlodipinum
Spirig HealthCare AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Spirig HC 5mg
Tabletten
Amlodipinum
Spirig HealthCare AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Stada 10
Tabletten
Amlodipinum
Spirig HealthCare AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin Stada 5
Tabletten
Amlodipinum
Spirig HealthCare AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Acino 10
Tabletten
Amlodipinum
Acino Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Acino 5
Tabletten
Amlodipinum
Acino Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Cimex 10
Tabletten
Amlodipinum
Acino Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Cimex 5
Tabletten
Amlodipinum
Acino Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Mepha 10
Tabletten
Amlodipinum
Mepha Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-Mepha 5
Tabletten
Amlodipinum
Mepha Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-besilat-Teva 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Teva Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlodipin-besilat-Teva 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Teva Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlovasc 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Streuli Pharma AGBCalciumkanalblocker
Amlovasc 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Streuli Pharma AGBCalciumkanalblocker
Caduet 10/10
Filmtabletten
Amlodipinum
Atorvastatinum
Pfizer AGBC10B
Caduet 5/10
Filmtabletten
Amlodipinum
Atorvastatinum
Pfizer AGBC10B
Coveram 10 mg/10 mg
comprimés
Perindoprilum
Amlodipinum
Servier (Suisse) SABACE-Hemmer, Kombinationen
Coveram 10 mg/5 mg
comprimés
Perindoprilum
Amlodipinum
Servier (Suisse) SABACE-Hemmer, Kombinationen
Coveram 5 mg/10 mg
comprimés
Perindoprilum
Amlodipinum
Servier (Suisse) SABACE-Hemmer, Kombinationen
Coveram 5 mg/5 mg
comprimés
Perindoprilum
Amlodipinum
Servier (Suisse) SABACE-Hemmer, Kombinationen
Exforge 10/160 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge 10/320 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge 5/160 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge 5/320 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge 5/80 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge HCT 10 mg/160 mg/12.5 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge HCT 10 mg/160 mg/25 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge HCT 10 mg/320 mg/25 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge HCT 5 mg/160 mg/12.5 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Exforge HCT 5 mg/160 mg/25 mg
Filmtabletten
Amlodipinum
Valsartanum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBSartane, Kombinationen
Micardis Amlo 40/10 mg
Tabletten
Telmisartanum
Amlodipinum
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbHBSartane, Kombinationen
Micardis Amlo 40/5 mg
Tabletten
Telmisartanum
Amlodipinum
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbHBSartane, Kombinationen
Micardis Amlo 80/10 mg
Tabletten
Telmisartanum
Amlodipinum
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbHBSartane, Kombinationen
Micardis Amlo 80/5 mg
Tabletten
Telmisartanum
Amlodipinum
Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbHBSartane, Kombinationen
Norvasc 10 mg
Tabletten
Amlodipinum
Pfizer AGBCalciumkanalblocker
Norvasc 5 mg
Tabletten
Amlodipinum
Pfizer AGBCalciumkanalblocker
Rasilamlo 150 mg/10 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo 150 mg/5 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo 300 mg/10 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo 300 mg/5 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo HCT 150/5/12.5 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo HCT 300/10/12.5 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo HCT 300/10/25 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo HCT 300/5/12.5 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Rasilamlo HCT300/5/25 mg
Filmtabletten
Aliskirenum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Novartis Pharma Schweiz AGBRenin-Inhibitoren
Sevikar 20mg/5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar 40mg/10mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar 40mg/5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar HCT 20 mg/5 mg/12.5 mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar HCT 40 mg/10 mg/12.5 mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar HCT 40 mg/10 mg/25 mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar HCT 40 mg/5 mg/12.5 mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Sevikar HCT 40 mg/5 mg/25 mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
Daiichi Sankyo (Schweiz) AGBSartane, Kombinationen
Vascord 20mg/5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord 40mg/10mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord 40mg/5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord HCT 20/5/12.5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord HCT 40/10/12.5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord HCT 40/10/25mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord HCT 40/5/12.5mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
Vascord HCT 40/5/25mg
Filmtabletten
Olmesartani medoxomilum
Amlodipinum
Hydrochlorothiazidum
A. Menarini AGBSartane, Kombinationen
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Alle Inhalte sind werbefrei. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.4.2014 geändert.
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