Amiodaron Arzneimittelgruppen Antiarrhythmika Klasse III

Amiodaron ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiarrhythmika der Klasse III, der als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen unter anderem auf der Hemmung des Kaliumausstroms in der Phase III des Aktionspotentials im Myokardgewebe. Die Tabletten werden mit oder nach einer Mahlzeit eingenommen. Amiodaron ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2C8 und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Es hat eine sehr lange Halbwertszeit von 20 bis 100 Tagen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mikroablagerungen auf der Cornea, Verdauungsstörungen, metallischer Geschmack, Transaminase-Erhöhung, Photosensibilisierung und Sonnenbrand. Amiodaron verlängert das QT-Intervall und kann selbst Herzrhythmusstörungen verursachen. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen sind möglich, welche unter anderem die Lunge, die Schilddrüse und das Nervensystem betreffen.

synonym: Amiodaronum, Amiodaroni hydrochloridum PhEur, Amiodaronhydrochlorid

Produkte

Amiodaron ist in Form von Tabletten und als Injektionslösung im Handel (Cordarone®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1968 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Amiodaron (C₂₅H₂₉I₂NO₃, M_r = 645.3 g/mol) ist ein iodiertes Benzofuran-Derivat, das von Khellin abgeleitet ist. Es liegt in Arzneimitteln als Amiodaronhydrochlorid vor, ein weisses, feines, kristallines Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.

Wirkungen

Amiodaron (ATC C01BD01 ) hat antiarrhythmische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Kaliumausstroms in der Phase III des Aktionspotentials im Myokardgewebe. Dadurch wird die Repolarisationsdauer und die Refraktärperiode des Aktionspotentials verlängert. Amiodaron hat zusätzlich sympatholytische Eigenschaften. Es hat eine sehr lange Halbwertszeit von bis zu 20 bis 100 Tagen.

Wirkmechanismen der Antiarrhythmika im Aktionspotential der Herzmuskelzellen (Myozyten), zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung verschiedener Herzrhythmusstörungen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden initial täglich in einer höheren Sättigungsdosis und zur Erhaltungstherapie in der Regel jeden zweiten Tag oder an fünf Tagen pro Woche eingenommen. Das Arzneimittel soll während oder direkt nach dem Essen verabreicht werden. Während der Behandlung soll starke UV-Strahlung vermieden werden, weil die Haut für Sonne empfindlicher ist.

Kontraindikationen

Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Amiodaron wird von CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und CYP-Induktoren möglich. Amiodaron ist selbst auch ein CYP- und P-gp-Hemmer. Es hat ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen mit zahlreichen Medikamenten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Mikroablagerungen auf der Cornea, Verdauungsstörungen, ein metallischer Geschmack, eine Transaminase-Erhöhung, eine Photosensibilisierung und ein Sonnenbrand.

Amiodaron verlängert das QT-Intervall und kann selbst Herzrhythmusstörungen verursachen. Zahlreiche weitere Nebenwirkungen sind möglich, welche unter anderem die Lunge, die Schilddrüse und das Nervensystem betreffen.

siehe auch

Dronedaron (Multaq®) ist das Nachfolgeprodukt von Amiodaron.

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Gill J., Heel R.C., Fitton A. Amiodarone. An overview of its pharmacological properties, and review of its therapeutic use in cardiac arrhythmias. Drugs, 1992, 43(1), 69-110 Pubmed 
• Mason J.W. Amiodarone. N Engl J Med, 1987, 316(8), 455-66 Pubmed 
• Singh B.N. Amiodarone: historical development and pharmacologic profile. Am Heart J, 1983, 106(4 Pt 2) 788-97 Pubmed 
• Singh B.N., Venkatesh N., Nademanee K., Josephson M.A., Kannan R. The historical development, cellular electrophysiology and pharmacology of amiodarone. Prog Cardiovasc Dis, 1989, 31(4), 249-80 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.3.2024 geändert.
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