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Aliskiren Arzneimittelgruppen Renin-Inhibitoren

Aliskiren ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Renin-Inhibitoren, der für die Behandlung der essentiellen Hypertonie eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf einem Eingriff in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System. Aliskiren hemmt das Enzym Renin und damit die Bildung von Angiotensin II und die Sekretion von Aldosteron. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Schwindel, Benommenheit und eine Hyperkalämie. Aliskiren ist ein Substrat von P-Glykoprotein.

synonym: Aliskirenum, Aliskireni hemifumaras, Aliskirenhemifumarat

Produkte

Aliskiren ist in Form von Filmtabletten im Handel (Rasilez®, Rasilez® HCT + Hydrochlorothiazid). Es wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahre 2007 zugelassen (Weiterer Markenname: Tekturna®).

Hinweis: Andere Kombinationspräparate, z.B. mit Amlodpin (Rasilamlo®), sind nicht mehr verfügbar.

Struktur und Eigenschaften

Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Aliskirenhemifumarat vor, ein weisses bis gelbliches, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Der Wirkstoff ähnelt einem Peptid, hat aber eine nicht-peptidische Struktur.

Wirkungen

Aliskiren (ATC C09XA02 ) hat blutdrucksenkende Eigenschaften. Es hemmt selektiv die Bildung von Angiotensin I aus Angiotensinogen durch eine direkte und kompetitive Inhibition der Aspartylprotease Renin. Dabei handelt es sich um den ersten Schritt bei der Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems.

Aliskiren bindet an die Active Site des Enzyms und verhindert so die Entstehung des stark gefässverengenden und blutdruckerhöhenden Angiotensin II sowie die Ausschüttung von Aldosteron (siehe auch unter Renin-Angiotensin-System). Der Wirkstoff hat eine lange Halbwertszeit von 40 Stunden.

Bindung von Aliskiren an Renin. PDB 2V0Z, zum Vergrössern anklicken.

Indikationen

Für die Behandlung der essentiellen Hypertonie (Bluthochdruck).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Aliskiren interagiert kaum mit CYP450. Es hat eine tiefe Bioverfügbarkeit von nur 2.6 % und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Bei der gleichzeitigen Gabe von P-gp-Hemmern wie Ketoconazol und Ciclosporin kann die Plasmakonzentration in einem relevanten Ausmass ansteigen.

Weitere Interaktionen sind möglich mit: ACE-Hemmern, Sartanen, Furosemid, NSAR, Kalium, kaliumsparenden Diuretika. Eine duale Inhibition des RAAS wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Schwindel, Benommenheit und eine Hyperkalämie.

siehe auch

Renin-Angiotensin-System, ACE-Hemmer, Sartane

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Rasilez 150 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
Rasilez 300 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
Rasilez HCT 150mg/12.5mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum, Hydrochlorothiazidum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
Rasilez HCT 150mg/25mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum, Hydrochlorothiazidum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
Rasilez HCT 300mg/12.5mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum, Hydrochlorothiazidum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
Rasilez HCT 300mg/25mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Aliskirenum, Hydrochlorothiazidum
Firma: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Renin-Inhibitoren
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.10.2017 geändert.
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