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Adefovir Arzneimittelgruppen Antiviralia Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Adefovir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, welcher zur Behandlung einer chronischen Hepatitis B eingesetzt wird. Adefovir ist ein Prodrug, das in den Wirtszellen als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut wird und zu einem Kettenabbruch führt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Adefovir hat nephrotoxische Eigenschaften und kann Nierenschäden bis hin zum Nierenversagen verursachen. Es ist ein Substrat von organischen Anionentransportern an der Niere.

synonym: Adefovirum, Adefovirum dipivoxilum, Adefovirdipivoxil

Produkte

Adefovir ist in Form von Tabletten im Handel (Hepsera®). Es ist in den USA seit dem Jahr 2002, in der EU seit dem Jahr 2003 und in der Schweiz seit dem Jahr 2004 zugelassen. Es wurde ursprünglich eigentlich zur Behandlung einer HIV-Infektion entwickelt, wurde dafür aber nicht freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Adefovir liegt im Arzneimittel in Form des Diester-Prodrugs Adefovirdipivoxil (C20H32N5O8P, Mr = 501.5 g/mol) vor, das im Körper rasch von Esterasen zu Adefovir umgewandelt wird. Adefovir ist selbst auch ein Prodrug des aktiven Wirsktoffs Adefovirdiphosphat. Es handelt sich um ein Analogon von Adenosinmonophosphat.

Wirkungen

Adefovir (ATC J05AF08 ) hat antivirale Eigenschaften. Es wird in den Wirtszellen von intrazellulären Kinasen zu Adefovirdiphosphat phosphoryliert und hemmt die virale HBV-DNA-Polymerase (Reverse Transkriptase). Es wird in die virale DNA eingebaut und führt als falsches Substrat zu einem Kettenabbruch.

Indikationen

Zur Behandlung einer chronischen Hepatitis B.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Sie sollen zur selben Tageszeit verabreicht werden.

Kontraindikationen

Adefovir ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Adefovir wird an der Niere glomerulär filtiert und aktiv über organische Anionentransporter (OAT) sekretiert. Adefovir interagiert hingegen nicht mit CYP450-Isoenzymen. Es soll nicht gleichzeitig mit Tenofovir verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwäche, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Adefovir hat nephrotoxische Eigenschaften und kann Nierenschäden bis hin zum Nierenversagen verursachen.

siehe auch

Hepatitis B

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 30.7.2015 geändert.
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